伊努西单抗注射液依托靶向结合PCSK9蛋白的核心机制实现降脂,通过阻断PCSK9与肝细胞受体的结合过程改善脂质清除能力,从代谢源头降低低密度脂蛋白胆固醇,是区别于他汀类药物的全新调脂路径。
人体肝脏细胞表面存在低密度脂蛋白受体,该受体可抓取血液中低密度脂蛋白胆固醇并代谢清除。体内PCSK9蛋白会与这类受体结合,促使受体被肝细胞分解,导致肝脏清除血脂的能力下降。伊努西单抗注射液属于全人源单克隆抗体,进入体内后能特异性结合循环中的PCSK9,形成稳定复合物使其失去活性,无法再结合、降解肝细胞低密度脂蛋白受体。肝细胞表面功能性受体数量持续维持在较高水平,大幅提升对血液低密度脂蛋白胆固醇的摄取与分解效率,同步下调总胆固醇、载脂蛋白B等致动脉粥样硬化脂质。该作用路径不干扰胆固醇体内合成通路,与他汀类药物作用靶点互不冲突,二者联用可形成互补降脂效果,患者可遵医嘱用药。