戈利昔替尼胶囊是一种JAK1抑制剂,可通过阻断JAK/STAT通路,抑制肿瘤细胞中STAT3磷酸化及相应信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖。该药单药适用于既往至少接受过一线系统性治疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(r/rPTCL)成人患者,需遵医嘱用药。
一、药物作用原理
戈利昔替尼是一种Janus相关激酶(JAK1)抑制剂,可通过阻断JAK/STAT(Janus激酶/信号传导及转录激活蛋白)通路,抑制肿瘤细胞中STAT3磷酸化及相应信号传导,从而抑制肿瘤细胞增殖;该药对JAK1选择性高,对JAK2、JAK3和TYK2抑制作用较弱,给药后可持续抑制通路活性。
二、适用人群特点
单药适用于既往至少接受过一线系统性治疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(r/rPTCL)成人患者。
三、安全性说明
1.最常见不良反应以血液指标异常为主,包含中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症、贫血、淋巴细胞减少症、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高。
2.可出现各类感染相关不良事件:带状疱疹、单纯疱疹、HBV再激活、巨细胞病毒再激活、耶氏肺孢子虫肺炎、感染性肺炎。
3.其他可见血脂升高、纤维蛋白原下降、腔隙性脑梗死等不良反应;部分患者因血液毒性、感染出现暂停、减量或永久停药。
4.整体因不良反应终止治疗比例低,多数不良事件经干预后可恢复。
四、使用注意事项
1.禁用人群
(1)妊娠期、哺乳期女性禁用。
(2)对该药活性成份或任何辅料存在过敏者禁用。
2.不建议/慎用人群
(1)重度肝功能不全、重度肾功能不全、透析患者:无对应临床用药安全数据,不推荐使用。
(2)存在活动性感染、潜伏结核、活动性乙肝、疱疹病毒感染人群慎用。
(3)存在血栓、心血管疾病基础人群,用药全程严密监测血脂、血管相关症状。
(4)18周岁以下儿童、青少年不推荐使用。
(5)育龄男女:服药及停药后规定时段内需采取有效避孕措施,不建议孕期备孕。
3.服药操作规范
(1)胶囊必须整粒用水送服,不得打开、咀嚼、拆分内部药粉。
(2)固定每日时段服药;漏服距离标准时间12小时内可补服,超过12小时跳过本次,次日正常服用。
(3)治疗全程需采取耶氏肺孢子虫肺炎预防措施,疱疹高危人群同步开展病毒预防监测。
4.联用管控规范
(1)避免联用强效CYP3A抑制剂、强效CYP3A诱导剂;中效CYP3抑制剂合用需密切监测不良反应。
(2)慎用MATE1、MATE2-K窄治疗窗底物类药物,联用持续监测指标。
(3)禁止同步大量服用含对乙酰氨基酚、丙帕他莫类药物,减少肝损伤风险。
5.定期监测规范
(1)用药前后定期复查全血细胞计数、肝功能、血脂、纤维蛋白原。
(2)基线完成乙肝、结核、疱疹病毒筛查,治疗中持续监测感染相关体征。
(3)出现呼吸困难、持续咳嗽、发热、皮肤疱疹、黄疸、出血、肢体麻木等立即就诊。
6.储存要求
密封,不超过30℃环境保存,放置于儿童无法接触位置。
五、核心认知误区
误区1:所有淋巴瘤患者均可服用
仅针对复发/难治外周T细胞淋巴瘤成人,不适用于B细胞淋巴瘤、其他淋巴肿瘤。
误区2:漏服超过半天也可以双倍补服
漏服超过12小时不可补服,不可擅自加倍剂量。
误区3:服用护肝、胃药时需要减量
普通胃酸抑制剂、护肝药物联用无需调整剂量,仅强效CYP3A类药物需规避。
误区4:服药后无需预防肺部、病毒感染
戈利昔替尼胶囊抑制免疫,必须规范预防耶氏肺孢子虫、疱疹、乙肝相关感染。
误区5:老年患者必须降低服用剂量
老年人群无需调整给药剂量,仅加强感染、血液指标监测即可。
六、临床规范备注
1.全程由具备淋巴瘤诊疗经验医师开具处方,用药前完成病毒、血常规、肝功能基线筛查。
2.出现重度感染、重度血细胞减少、重度肝损伤、眼部疱疹、乙肝再激活时永久停药。
3.药物过量无专用解毒剂,发生过量仅给予对症监护、支持治疗。
4.治疗至疾病进展或出现无法耐受毒性时,由医师评估终止给药。



