枸橼酸依奉阿克胶囊属于双重酪氨酸激酶抑制类靶向口服胶囊,核心抗肿瘤原理是同步阻断ALK、c-Met两类驱动激酶的活化过程,切断下游肿瘤增殖信号通路,阻滞癌细胞生长并诱导凋亡。
枸橼酸依奉阿克胶囊小分子结构可特异性结合ALK与c-Met激酶位点,抑制两种蛋白发生磷酸化激活,进而阻断下游AKT、ERK关键信号分子的活化传导,该信号轴是ALK阳性肺癌细胞持续增殖、侵袭转移的核心动力。药物作用下肿瘤细胞周期停滞于G1阶段,无法完成正常分裂,同时启动细胞凋亡程序,直接抑制携带野生及多种ALK突变肿瘤细胞体外增殖。
依托双靶点抑制特性,枸橼酸依奉阿克胶囊可规避单一ALK抑制带来的c-Met旁路激活耐药问题,同时具备良好血脑穿透能力,能够作用于颅内转移病灶内的肿瘤细胞,持续抑制脑部病灶进展,患者可遵医嘱用药。
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