伊鲁阿克片的作用主要体现在抑制靶点激酶活化、阻断肿瘤增殖信号链、诱导肿瘤细胞程序性死亡、透过血脑屏障作用颅内病灶等方面。
1.抑制靶点激酶活化
伊鲁阿克片可特异性结合ALK、ROS1激酶,阻碍激酶发生磷酸化激活,既能作用于ALK野生型激酶,也能抑制各类一代靶向药诱导产生的ALK耐药突变激酶。
2.阻断肿瘤增殖信号链
激酶活性被抑制后,下游介导细胞增殖、侵袭、存活的多条信号通路同步失活,切断肿瘤细胞持续生长扩散所需的信号支撑,限制肿瘤病灶持续增大。
3.诱导肿瘤细胞程序性死亡
促癌信号传导受阻后,肿瘤细胞凋亡通路被重新激活,携带ALK融合突变的肿瘤细胞逐步发生凋亡,持续降低机体整体肿瘤负荷。
4.透过血脑屏障作用颅内病灶
药物具备透过血脑屏障的能力,可抵达中枢神经系统,对颅内转移灶内的突变肿瘤细胞产生同等抑制效果,同步干预全身与脑部两处肿瘤病变。
使用伊鲁阿克片前需完善基因检测确认靶点,治疗期间定期监测血脂、肝功能、血压等指标,定期做影像学检查评估病灶,全程遵医嘱随访,不可自行停用。



