非奈利酮片

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非奈利酮片是一种非甾体类、选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂。MR在肾脏、心脏和血管中均有表达,非奈利酮片可减轻MR过度激活介导的炎症和纤维化。该药为1类创新药,已获批用于与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者(肾小球滤过率估计值25至<75mL/min/1.73m2,伴白蛋白尿),可降低eGFR持续下降、终末期肾病的风险。新增适应症为用于射血分数(LVEF)≥40%的心力衰竭成人患者,以降低心血管死亡、因心力衰竭住院和因心力衰竭紧急就诊的风险。

一、药物作用原理

非奈利酮片是一种非甾体选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,MR可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录,MR过度激活会导致纤维化和炎症。非奈利酮片是MR的强效和选择性拮抗剂,可阻断上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)组织中MR介导的钠重吸收和MR过度激活,对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体无亲和力。

二、适用人群特点

非奈利酮片适用于以下两类成人患者:

1.与2型糖尿病相关的慢性肾脏病:eGFR25至<75mL/min/1.73m2,伴白蛋白尿,可降低eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险。

2.射血分数(LVEF)≥40%的心力衰竭:以降低心血管死亡、因心力衰竭住院和因心力衰竭紧急就诊的风险。

LVEF≥40%心衰是一种独立的心衰类型,患者特点和病理生理机制与LVEF<40%的心衰不同,因左心室容积减小导致心脏每次泵出的血量不足,需要针对炎症-纤维化进行相应的治疗管理。

三、安全性说明

1.整体不良反应与安慰剂相近,多数不良反应为轻至中度,可恢复,无重度不可逆损伤。

2.最常见不良反应为高钾血症,其余可见低钠血症、低血压、瘙痒、肾小球滤过率一过性降低、高尿酸血症、血红蛋白轻度下降;高钾血症多程度轻微,仅少数患者因此永久停药或住院。

3.血钾影响幅度温和,平均仅升高0.19mmol/L,对比甾体盐皮质激素拮抗剂,高钾血症发生风险显著更低。

4.无性激素相关不良反应,不明显干扰血糖、血压,无需额外频繁监测血糖血压。

5.生殖、遗传毒性试验未发现明确临床相关风险,无明确致癌风险。

四、使用注意事项

1.禁用人群

(1)对药物活性成分或任何辅料过敏人群。

(2)合并艾迪生病(Addison病)人群。

(3)正在使用CYP3A4强效抑制剂人群。

(4)禁止与保钾利尿剂、其他盐皮质激素受体拮抗剂联用。

2.用药监测要求

(1)用药前必须检测血清钾、eGFR,血清钾>5.0mmol/L不可启动治疗。

(2)治疗后4周内复测血清钾、eGFR,调整剂量后4周再次复测,全程定期监测,根据指标调整用药。

(3)eGFR<25mL/min/1.73m2人群不推荐启动治疗。

3.特殊人群限制

(1)18岁以下儿童无安全性、有效性数据,不适用。

(2)重度肝功能损伤人群无相关用药研究数据,不推荐使用。

4.其他使用提示

(1)无法吞咽完整片剂者,可将片剂压碎与苹果酱等软食混合后口服。

(2)进食高脂高热量餐食不影响药物吸收,无需空腹服用。

五、核心认知误区

误区1:非奈利酮片可替代RAS抑制剂(如ACEI/ARB)用于CKD治疗

非奈利酮片在临床试验中是在标准治疗(包括ACEI/ARB)的基础上联合使用的,不能替代RAS抑制剂。患者应继续接受包括最大耐受剂量的ACEI/ARB在内的标准背景治疗。

误区2:非奈利酮片适用于所有类型的心力衰竭

非奈利酮片新增适应症明确限定于射血分数(LVEF)≥40%的心力衰竭患者(即射血分数保留的心衰和射血分数轻度降低的心衰),不适用于LVEF<40%的心力衰竭患者。

误区3:非奈利酮片对血钾影响小,无需常规监测

高钾血症是非奈利酮片最常报告的不良反应,需在治疗前、开始治疗后4周内及整个治疗期间定期监测血清钾水平。所有高钾血症事件中大多数为轻至中度,但仍有部分患者因高钾血症永久终止治疗或住院。

六、临床规范备注

1.从其他盐皮质激素受体拮抗剂更换为非奈利酮片时,需间隔一段时间复查血钾后再给药,禁止直接叠加换药。

2.患者出现腹泻脱水、感染等急症时,及时复查血钾与肾功能,按需调整用药方案。

3.长期服药者需控制高钾食物大量摄入,减少血钾波动风险。

4.固定每日时段服药,间断漏服会减弱药物阻断脏器纤维化的作用。

5.需接受外科手术的患者,术前评估电解质与肾功能,临时调整给药计划。

6.初次使用非奈利酮片前全面梳理在用药物,提前规避多种升钾药物联用情况。

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