马来酸吡咯替尼片属于我国自主研发的创新药，是一种不可逆性人表皮生长因子受体2（HER2）、表皮生长因子受体（EGFR）双靶点的酪氨酸激酶抑制剂。该药联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者，使用前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。此外，该药也获批与曲妥珠单抗和多西他赛联合，用于治疗HER2阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者，以及用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗，具体需遵医嘱用药。
一、药物作用原理
马来酸吡咯替尼片是不可逆性人表皮生长因子受体2（HER2）、表皮生长因子受体（EGFR）双靶点的酪氨酸激酶抑制剂，其作用机理为与细胞内HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷（ATP）结合位点共价结合，阻止肿瘤细胞内HER2和EGFR的同质和异质二聚体形成，抑制其自身的磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。
二、适用人群特点
马来酸吡咯替尼片仅用于HER2阳性成人乳腺癌患者，包含三类治疗场景：
1.复发/转移性后线治疗：联合卡培他滨，用于既往接受蒽环、紫杉类化疗的复发、转移性乳腺癌患者。
2.晚期一线治疗：联合曲妥珠单抗、多西他赛，用于既往未接受抗HER2治疗的复发、转移性乳腺癌患者。
3.早期新辅助治疗：联合曲妥珠单抗、多西他赛，用于早期、局部晚期HER2阳性乳腺癌。
三、安全性说明
1.胃肠道不良反应最为常见，以腹泻为典型表现，伴随恶心、呕吐、口腔黏膜炎，多数程度较轻，部分患者出现重度腹泻，经对症处理或调整给药后可控制。
2.皮肤不良反应多见手足综合征、皮疹、色素异常，重度手足综合征会影响日常活动。
3.可出现甘油三酯升高、低钾、食欲下降等代谢异常；ALT、AST轻度升高较为多见，少数发生重度肝功能指标异常。
4.偶见白细胞、中性粒细胞减少；还可出现乏力、尿路感染等不良反应。
5.生殖毒理提示药物可引发胚胎发育异常；遗传毒性试验结果均为阴性。
四、使用注意事项
1.禁用人群
对药物任意成分存在过敏者禁止使用。
2.不推荐/慎用人群
（1）18岁以下儿童、青少年无完整安全有效性数据，不推荐使用。
（2）中、重度肝功能损伤患者慎用，持续监测肝功能。
（3）备孕期、妊娠期女性慎用，哺乳期不建议使用。
（4）存在慢性腹泻、肠道基础疾病患者慎用。
（5）长期联用CYP3A强诱导剂、强抑制剂者需谨慎评估。
3.基础使用要求
（1）仅可口服，餐后定时服用，漏服不可次日加倍补服。
（2）用药前完成HER2检测，仅限HER2阳性患者使用。
（3）定期复查肝功能，指标明显异常及时暂停给药。
（4）出现腹泻尽早止泻补液，重度腹泻需调整给药方案。
（5）尽量避免联用强效CYP3A调控药物。
（6）发生重度手足综合征、重度骨髓抑制时，及时干预。
五、核心认知误区
误区1：所有乳腺癌患者均可服用
马来酸吡咯替尼片仅针对HER2阳性乳腺癌，HER2阴性患者无法从中获益，盲目服药只会增加不良反应风险。
误区2：马来酸吡咯替尼片只适用于晚期转移乳腺癌
除复发转移乳腺癌一线、后线治疗外，早期局部晚期HER2阳性乳腺癌也可在新辅助阶段规范使用，有助于提升病理缓解率。
误区3：曲妥珠单抗治疗进展后，使用马来酸吡咯替尼片无效
无论既往是否使用曲妥珠单抗，马来酸吡咯替尼片联合方案依然能够延长生存期、提升肿瘤缓解概率。
误区4：空腹与餐后服药效果无差别
高脂餐后服药可提高药物体内暴露水平，推荐餐后固定时间服用，不建议长期空腹服药。
误区5：轻度腹泻无需处理，可以继续服药观察
腹泻为马来酸吡咯替尼片典型不良反应，轻症若不及时干预，可能进展为重度腹泻、电解质紊乱，出现腹泻应当尽早对症处理。
六、临床规范备注
1.联合卡培他滨治疗需遵循既定给药周期，持续用药直至疾病进展或毒性无法耐受。
2.开展新辅助治疗的患者，治疗结束后结合术后病理结果制定后续巩固方案。
3.治疗期间做好手足皮肤保湿护理，减少局部摩擦，减轻手足综合征相关症状。
