地佐辛注射液为强效阿片类镇痛药注射剂，主要成分为地佐辛，辅料包含氯化钠、乳酸、丙二醇。该药用于需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛，仅限医疗机构内使用，用药前应仔细阅读说明书，需在医生指导下使用。
一、药物作用原理
地佐辛注射液属于强效阿片类镇痛药，可用于术后疼痛的缓解，镇痛强度、起效时长以及药效维持时间和吗啡相近。稳态血药浓度达到5-9ng/mL以上时，可发挥术后镇痛效果；而平均血药峰浓度至45ng/mL时，则容易出现不良反应。药物达到最佳镇痛效应的时间，会比血药浓度峰值出现时间延后20至60分钟。
二、适用人群特点
适用于需要使用阿片类镇痛药治疗各种疼痛的成人患者。
三、安全性说明
1.不良反应
（1）国外临床试验不良反应：地佐辛注射液的不良反应类型与发生率均在预期范围，无异常毒性反应；连续用药7天以上的患者，未发现肝、血液、肾脏毒性损伤。发生率＞1%的不良反应主要为胃肠道恶心呕吐、中枢神经镇静、头晕眩晕及注射部位局部反应。另有多项全身、心血管、呼吸、皮肤、泌尿生殖系统等不良反应发生率低于1%，疑似与用药相关。同时监测到转氨酶升高、打嗝、耳部不适等低概率不良事件，暂无法明确与药物的关联性。
（2）国内常规临床试验不良反应：单次给药患者仅出现轻度恶心，发生率为1.4%；连续1周用药患者，轻中度恶心、呕吐、头晕症状发生率达29.4%。药品上市后监测发现休克、昏迷、晕厥等不良事件，但目前暂无明确证据证实该类症状与地佐辛注射液用药存在直接因果关系。
（3）国内静脉PCA泵注临床试验不良反应：国内多中心Ⅲ期临床研究显示，受试者用药后无药物相关严重不良事件，未出现3级及以上重度不良反应。整体不良反应发生率为23.6%，高发症状以恶心、呕吐、头晕为主；另有头痛、睡眠不佳、皮疹、血压异常、转氨酶升高、血氧饱和度下降等低概率不良反应。
（4）国外临床试验可见发生率大于1%的不良反应：胃肠道系统恶心、呕吐；中枢神经系统镇静，头晕/眩晕；皮肤注射部位反应。发生率小于1%，可能与注射该药有关的不良反应可累及全身、心血管、胃肠道、骨骼肌、神经、呼吸、皮肤、感觉、泌尿生殖系统。部分不良事件与该药因果关系尚不明确。
（5）国内临床研究可见单次用药组轻度恶心；1周用药组轻至中度的呕吐、恶心和头晕。上市后监测收集到休克、昏迷、晕厥不良事件，尚无法可靠建立药物暴露与这些事件的因果关系。
（6）国内静脉PCA泵注临床试验，发生率≥1%的不良反应为恶心、呕吐、头晕；另有多种发生率＜1%的不良反应。
2.用药禁忌
（1）对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
（2）严禁用于食品和饲料加工。
四、使用注意事项
1.该药具有阿片拮抗特性，存在麻醉药物身体依赖性的患者，不推荐使用。
2.该药属于强效阿片类镇痛药，需在正规医疗机构内使用，便于医护人员及时监测、发现并处理药物引发的呼吸抑制等不良反应。
3.针对脑损伤、颅内损伤或颅内压升高的患者，使用该药会提升呼吸抑制、脑脊液压力升高的风险，主要原因为药物可造成二氧化碳潴留、引发脑血管扩张；同时强效镇痛药可能干扰脑损伤患者病情判断，此类患者仅可在必要时慎用，且需全程严密监护。
4.该药存在引发呼吸抑制的风险，因其他治疗、尿毒症、严重感染等因素存在呼吸抑制，或呼吸储备功能严重减退、支气管哮喘、呼吸道梗阻、发绀的患者，使用时需酌情减量。
5.该药经肝脏代谢、肾脏排泄，肝肾功能不全患者使用时，需采用低剂量给药，降低脏器代谢负担。
6.虽该药暂无明确证据可升高胆管内压力，但同类阿片类镇痛药常规剂量下可显著提升胆总管压力，因此胆囊手术患者需慎用。
7.该药与阿片类镇痛药、全身麻醉药、镇静催眠药及酒精等中枢神经系统抑制剂联用时，会产生药效叠加作用，联合治疗过程中，需酌情降低该药或联用药物的给药剂量。
8.该药与酒精、中枢神经系统抑制剂联用存在安全风险，脱离戒断治疗、存在酒精或药物成瘾史的患者慎用；此类人群使用强效阿片类药物，会提升成瘾复发概率。
9.强效阿片类药物会影响人体精神状态与肢体操作能力，用药期间药效未消退时，患者禁止驾驶车辆、操作高危机器，避免发生安全事故。
10.该药所致的呼吸抑制不良反应，可使用纳洛酮进行对症解救治疗。
11.用药前需观察药品性状，若药液出现变色、沉淀等异常情况，需立即停止使用。
12.该药为阿片激动拮抗类药物，相较于吗啡、度冷丁等纯阿片类药物，滥用倾向更低，但仍存在一定滥用风险。既往有阿片类药物滥用、药物依赖史的患者风险更高，临床用药期间，若患者出现药物耐受、戒断相关症状，需重点监测、谨慎处理。
13.18岁以下人群使用该药的安全性与有效性尚未明确。
五、核心认知误区
误区1：地佐辛注射液属于镇痛药物，所有疼痛都可以选用
该药属于阿片类镇痛药，仅适用于需要使用阿片类镇痛药的疼痛场景，非所有疼痛都适用，需由医生评估后选用。
误区2：镇痛效果好就可以随意加大用药，无需警惕呼吸抑制风险
该药为强阿片类镇痛药，存在呼吸抑制风险，必须在医疗机构监护下使用，不可随意调整。
误区3：没有明确成瘾史就完全不用担心药物耐受、滥用问题
即使既往无滥用史，部分人群仍存在滥用倾向，用药期间出现耐受、戒断迹象需要重点关注。
误区4：出现恶心呕吐就代表药物发生严重毒性损伤
恶心、呕吐是本品较为常见的不良反应，不等同于严重毒性损伤，需要医生综合评估。
六、临床规范备注
1.该药使用仅限医疗机构内，应遵从医生指导规范用药。
2.该药引起的呼吸抑制可以用纳洛酮对症治疗，用药期间需密切监测患者呼吸及身体状态。
3.用药过程一旦出现严重异常表现，应当立即开展对应救治处理。
参考文献：
[1]地佐辛注射液说明书(修订日期2009年05月21日）
[2]地佐辛注射液说明书(修订日期2022年01月25日）
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[4]贾宁.镇痛药物地佐辛的临床应用调查分析与合理用药探究[J].中国现代药物应用,2021,15(7):238-240.DOI:10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2021.07.100.
