甲状腺激素属于含碘的酪氨酸衍生物，是调节代谢的重要激素。
甲状腺滤泡上皮细胞从血液中摄取氨基酸，在粗面内质网合成甲状腺球蛋白的前体，继而在高尔基复合体加糖并浓缩形成分泌颗粒，再以胞吐方式排放到滤泡腔贮存。滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-，I-经过过氧化物酶的作用活化后，与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合，生成MIT和DIT。DIT在脱碘酶作用下，脱下的碘供重新利用，而MIT则在甲状腺球蛋白上形成一碘酪氨酸（T1）和二碘酪氨酸（T2）。活化后的酪氨酸残基与另一个甲状腺球蛋白分子中的酪氨酸残基碘化、耦联，生成T3和T4。贮存于滤泡腔中的甲状腺球蛋白，受TSH刺激后，与滤泡上皮细胞膜上的受体结合，通过cAMP第二信使体系，激活腺苷酸环化酶，促使滤泡上皮细胞内的cGMP减少，进而激活蛋白激酶，促进甲状腺球蛋白水解，释出T3、T4，释放入血。T3、T4释放入血后，一部分与血浆蛋白结合，另一部分则呈游离状态在血中运输。两者之间可以互相转换，维持T3、T4水平的相对稳定。T3、T4与靶细胞内的受体结合后，激活的受体与甲状腺球蛋白基因的启动子结合，促进甲状腺球蛋白基因转录，从而促进T3、T4的合成与释放。
T3、T4主要通过与核受体结合，发挥其生理作用。T3与核受体结合的亲和力较T4大3~5倍，其生物活性较T4高5倍。T3对新生儿脑发育的作用至关重要，胎儿和新生儿期缺乏T3，会导致大脑发育障碍，骨骼的发育和成熟延迟，出现身材矮小、智力低下的呆小症。T3、T4对代谢的影响：产热效应，能使绝大多数组织的耗氧量增加，产热增多。对蛋白质、糖和脂肪代谢的影响，蛋白质代谢，T3、T4作用于核受体，促进DNA转录过程，诱导新的蛋白质（主要是酶）的合成，包括Na+-K+-ATP酶、琥珀酸脱氢酶等，与能量代谢有关的酶多。糖代谢，T3、T4能促进小肠黏膜对糖的吸收，增加糖原分解和利用，还可抑制外周组织对糖的利用，可使血糖升高。脂肪代谢，T3、T4促进脂肪的合成与分解，分解大于合成。对器官系统功能的影响，维持正常的生长发育，特别是影响脑和骨骼的发育。对神经系统功能的影响，T3、T4能维持中枢神经系统的兴奋性。对心血管系统功能的影响，使心率增快，心缩力增强，心输出量增加，外周血管扩张，血压升高。
甲状腺激素的分泌主要受下丘脑-腺垂体-甲状腺轴的调节，此外，甲状腺还存在自身调节和受甲状腺以外的因素的影响。下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH），作用于腺垂体，促进腺垂体分泌促甲状腺激素（TSH），TSH则促进甲状腺激素的合成与释放。血液中游离T3、T4水平的变化，对腺垂体和下丘脑的负反馈调节，可减少TRH和TSH的分泌，从而减少甲状腺激素的合成与释放。此外，甲状腺激素的合成与释放还受到甲状腺自身的调节，当甲状腺激素合成与释放增加时，可反馈抑制TSH的分泌，从而减少甲状腺激素的合成与释放。
总之，甲状腺激素是调节代谢的重要激素，其分泌和合成受下丘脑-腺垂体-甲状腺轴的调节，以及甲状腺自身的调节。甲状腺激素的异常分泌和合成，可导致甲状腺功能亢进或减退症。
