抗甲状腺药物包括硫脲类（如丙硫氧嘧啶能抑制甲状腺素合成且在重症甲亢等时首选，甲巯咪唑疗效确切等是常用药）、碘剂（复方碘溶液抑制甲状腺素释放，用于术前准备及甲状腺危象，但不能单独内科治疗）、β受体阻滞剂（普萘洛尔改善交感神经激活症状等）；特殊人群用药提示：儿童和青少年首选抗甲状腺药物，用药需密切监测；孕妇孕早期选丙硫氧嘧啶，中晚期换甲巯咪唑并监测甲功；老年人使用β受体阻滞剂注意对心脏等影响，抗甲状腺药物也需密切监测。
一、抗甲状腺药物
1.硫脲类
丙硫氧嘧啶：能抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。同时，丙硫氧嘧啶在外周组织还能抑制T4转化为T3，迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时，该药可列为首选。
甲巯咪唑：作用机制与丙硫氧嘧啶相似，通过抑制甲状腺内过氧化物酶系及碘离子转化为新生态碘或活性碘，从而妨碍酪氨酸碘化及偶联反应，进而影响甲状腺激素的合成。但甲巯咪唑不影响碘的摄取，也不抑制已合成的激素释放和发挥作用。它的疗效确切、使用方便、价格便宜、不良反应少，且可以通过抑制B淋巴细胞合成抗体，使甲状腺刺激性抗体（TSAb）下降，所以是治疗甲亢的常用药物。
2.碘剂
复方碘溶液：碘剂的作用在于抑制蛋白水解酶，减少甲状腺球蛋白的分解，从而抑制甲状腺素的释放，同时减少甲状腺的血流量，使腺体充血减少，因而缩小变硬。但碘剂只能抑制甲状腺素的释放，不能抑制其合成，因此一旦停服碘剂后，贮存于甲状腺滤泡内的甲状腺球蛋白大量分解，甲亢症状可重新出现，甚至比原来更为严重，故碘剂不能单独用于甲亢的内科治疗。常用于甲亢术前准备，可使甲状腺组织变硬，有利于手术操作。也用于治疗甲状腺危象，以降低循环血液中甲状腺素水平。
3.β受体阻滞剂
普萘洛尔：主要通过阻断β受体而改善甲亢所致的交感神经激活症状，如心悸、心动过速、多汗、震颤及焦虑等，还能抑制外周组织T4向T3转化，发挥控制甲亢症状的作用。此外，在抗甲状腺药物治疗初期，联合使用β受体阻滞剂可较快控制甲亢的临床症状。
二、特殊人群用药提示
1.儿童和青少年
儿童和青少年甲亢的治疗，首选抗甲状腺药物。但儿童和青少年的身体处于生长发育阶段，用药过程中需密切监测甲状腺功能及药物不良反应。因为他们对药物的耐受性和代谢能力与成年人不同，例如，儿童肝脏和肾脏等器官功能尚未发育完善，药物的代谢和排泄可能受到影响，所以用药后可能更易出现不良反应。像白细胞减少、肝功能损害等不良反应，在儿童和青少年中一旦发生，对其生长发育可能造成不良影响。因此，治疗过程中需定期检查血常规和肝功能等指标。
2.孕妇
孕期甲亢治疗药物的选择需谨慎，因为抗甲状腺药物可通过胎盘，影响胎儿甲状腺功能。丙硫氧嘧啶与蛋白结合紧密，通过胎盘的量相对较少，所以在孕早期（前3个月）优先选择丙硫氧嘧啶。但在孕中晚期，可换用甲巯咪唑，因为长期使用丙硫氧嘧啶可能导致肝脏损害等不良反应。同时，孕期需密切监测甲状腺功能，及时调整药物剂量，以维持母体甲状腺功能在正常范围，保证胎儿的正常生长发育。因为母体甲状腺激素水平异常，可能影响胎儿神经系统发育等。
3.老年人
老年人身体机能下降，常合并多种慢性疾病，如心血管疾病等。甲亢时，心脏负担加重，β受体阻滞剂使用时需注意其对心脏传导系统及血压的影响，因为老年人心脏和血管功能相对较弱，更易出现不良反应。对于抗甲状腺药物，老年人的药物代谢和排泄能力下降，用药过程中同样要密切监测甲状腺功能及药物不良反应，防止因药物蓄积导致甲状腺功能减退等情况。
