头孢菌素类抗生素是杀菌剂，通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用，可分为五代。第一代至第四代头孢菌素的抗菌谱、稳定性、肾毒性依次递增，第五代头孢菌素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌有一定抗菌活性。使用头孢菌素类药物前需进行皮试，期间及停药7天内应避免饮酒或服用含乙醇的药物、食物，以免发生双硫仑样反应。
第一代头孢菌素主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌等感染，如头孢唑林、头孢氨苄和头孢拉定等。
第二代头孢菌素对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性有所提高，对部分革兰阳性球菌的抗菌活性也有所增强，常用于治疗敏感菌所致的呼吸道和尿路感染，如头孢呋辛、头孢克洛等。
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌的抗菌作用更强，对革兰阳性球菌的抗菌活性较弱，对β-内酰胺酶更稳定，肾毒性较小，临床应用更为广泛，如头孢噻肟、头孢曲松和头孢他啶等。
第四代头孢菌素与第三代头孢菌素相比，对革兰阳性球菌的抗菌活性增强，对部分超广谱β-内酰胺酶的稳定性更高，如头孢吡肟。
第五代头孢菌素目前在国内上市的有头孢洛林酯和头孢吡普，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌有一定的抗菌活性。
需要注意的是，头孢菌素类药物可能会引起过敏反应，使用前需要进行皮试。此外，头孢菌素类药物与其他药物之间可能会发生相互作用，因此在使用时需要注意。同时，使用头孢菌素类药物期间及停药7天内，应避免饮酒或服用含有乙醇的药物、食物，如藿香正气水、酒心巧克力等，以免引起双硫仑样反应。
