一线抗高血压药主要包括利尿剂、钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）四类。利尿剂可降血压但对部分患者有不良影响；CCB降压效果明确但部分患者有不良反应；ACEI对多种高血压患者有益但有干咳等不良反应且有禁用人群；ARB降压效果与ACEI相似且耐受性更好但也有禁用人群及需监测情况
钙通道阻滞剂（CCB）：通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，使血管扩张，从而降低血压。常见的有氨氯地平、硝苯地平缓释片等。钙通道阻滞剂降压效果明确，不受高钠饮食影响，对血脂、血糖等代谢无不良影响，适用于多种类型的高血压患者，包括老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定型心绞痛等患者。例如，氨氯地平每日只需服用一次，降压作用平稳持久。但部分患者服用钙通道阻滞剂后可能会出现面部潮红、头痛、下肢水肿等不良反应，一般来说，水肿多发生在足踝部，晨起时较轻，活动后加重，对于有严重主动脉瓣狭窄的患者应慎用钙通道阻滞剂。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：通过抑制血管紧张素转换酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而发挥降压作用。常见的有卡托普利、依那普利等。ACEI对各种程度的高血压均有一定降压作用，尤其对伴有心力衰竭、心肌梗死、糖尿病肾病等并发症的高血压患者有独特的益处。比如，依那普利能改善胰岛素抵抗，对糖代谢影响较小。但这类药物可能会引起干咳等不良反应，发生率约为10%-20%；另外，妊娠妇女、双侧肾动脉狭窄患者禁用ACEI，因为可能会导致胎儿畸形或加重肾功能损害。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体的结合，发挥降压作用。常见的有氯沙坦、缬沙坦等。ARB的降压效果与ACEI相似，但不会引起干咳，耐受性更好。对于不能耐受ACEI干咳不良反应的患者，可选用ARB。例如，氯沙坦不仅能降压，还能降低尿酸，对伴有高尿酸血症的高血压患者有一定优势。ARB的禁忌证与ACEI类似，妊娠妇女、双侧肾动脉狭窄患者禁用，肾功能不全患者使用时需监测血钾及肌酐水平。
