抗心绞痛药通过增加心肌供氧和降低心肌耗氧量发挥作用。增加心肌供氧方面，能扩张冠状动脉、增加缺血区血液灌注；降低心肌耗氧量方面，可降低心肌收缩力、减慢心率、减轻心脏前后负荷，且不同患者群体因自身状况不同，药物作用的意义和应用需考虑个体差异。
一、增加心肌供氧
1.扩张冠状动脉：某些抗心绞痛药可通过扩张冠状动脉，尤其是输送血管和侧支血管，增加冠状动脉血流量，从而改善心肌的血液供应。例如，硝酸酯类药物能选择性地扩张心外膜的大冠状动脉、输送血管及侧支血管，在冠状动脉痉挛时其作用更为明显，使缺血区的血流得到重新分布，增加心肌供氧。年龄较大的患者可能因冠状动脉粥样硬化等原因导致血管狭窄，该作用对这类患者改善心肌供血尤为重要；有吸烟等不良生活方式的患者，血管内皮功能可能受损，扩张冠状动脉的作用有助于弥补这一缺陷，改善心肌供氧。
2.增加缺血区血液灌注：抗心绞痛药还可通过促进血液从非缺血区向缺血区流动，增加缺血区的血液灌注。如β受体阻滞剂在降低心肌耗氧量的同时，可使非缺血区的血管阻力增高，促使血液流向已代偿性扩张的缺血区，增加缺血区的供血。对于有高血压病史的患者，血压的控制有助于维持这种血液的合理分布，保障心肌供氧；女性患者在更年期后激素水平变化可能影响心血管系统，该作用对维持其心肌供氧有一定帮助。
二、降低心肌耗氧量
1.降低心肌收缩力：部分抗心绞痛药能通过抑制心肌收缩蛋白的活性，降低心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量。例如，β受体阻滞剂可阻断心肌细胞上的β受体，抑制心肌收缩力，减慢心率，降低血压，减少心肌耗氧量。年龄较大的患者心脏功能可能有所减退，降低心肌收缩力的作用需谨慎评估，避免过度抑制心脏功能；有肥胖等不良生活方式的患者，心脏负担较重，该作用有助于减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。
2.减慢心率：很多抗心绞痛药具有减慢心率的作用，心率减慢可使心肌舒张期相对延长，有利于血液从冠状动脉流入心肌，同时减少心肌收缩的时间，降低心肌耗氧量。对于心率较快的患者，如长期处于紧张状态或有甲状腺功能亢进等情况的患者，减慢心率的作用能有效改善心肌耗氧状况；女性患者在月经周期等生理变化时心率可能有波动，减慢心率的作用可帮助维持心肌耗氧的平衡。
3.减轻心脏前后负荷：一些抗心绞痛药可通过扩张外周血管，减轻心脏的前负荷和后负荷。例如，硝酸酯类药物能扩张静脉血管，减少回心血量，降低心脏前负荷；同时也能扩张动脉血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷，从而减少心肌耗氧量。有心力衰竭病史的患者心脏前后负荷较重，该作用对改善其心肌耗氧情况有重要意义；不同性别患者对前后负荷变化的耐受程度有所不同，在应用此类药物时需考虑个体差异。
