不稳定型心绞痛抗心肌缺血治疗涉及多种药物，硝酸酯类通过扩张冠动、静脉缓解心肌缺血；β受体阻滞剂通过减慢心率等减少心肌耗氧；钙通道阻滞剂抑制心肌收缩、扩张冠脉等；肾素-血管紧张素系统抑制剂改善心肌重构；抗血小板药物抑制血小板聚集；抗凝药物用于中高危患者抗凝，不同药物有各自适应证、禁忌证及用药注意事项，老年患者使用时需特别关注相关指标与风险。
一、硝酸酯类药物
硝酸酯类药物是不稳定型心绞痛抗心肌缺血治疗中的常用药物，通过扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，同时扩张静脉，减少回心血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心肌缺血。例如硝酸甘油，可舌下含服迅速起效，能有效缓解心绞痛症状，但部分患者可能出现头痛等不良反应，对于青光眼患者等需谨慎使用，因为其可能升高眼内压。
二、β受体阻滞剂
β受体阻滞剂通过减慢心率、降低血压和减弱心肌收缩力来减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。如美托洛尔等，可降低不稳定型心绞痛患者的心血管事件风险。但对于有严重心动过缓、重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者应禁用，因为此类患者使用可能进一步加重心率减慢或诱发哮喘发作，老年患者使用时需密切监测心率等指标。
三、钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂能抑制钙离子进入细胞内，也抑制心肌细胞兴奋-收缩偶联中钙离子的利用，从而抑制心肌收缩，减少心肌耗氧；扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，改善心内膜下心肌的供血；扩张周围血管，降低动脉压，减轻心脏负荷；还可降低血液黏度，抗血小板聚集，改善心肌的微循环。例如地尔硫?等，对于变异型心绞痛患者效果较好，因为其对冠状动脉痉挛有良好的缓解作用。但非二氢吡啶类钙通道阻滞剂（如地尔硫?、维拉帕米）与β受体阻滞剂合用时需谨慎，可能导致严重心动过缓或心脏停搏，老年患者使用时要注意药物相互作用及对血压、心率的影响。
四、肾素-血管紧张素系统抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）可改善心肌重构，降低心血管事件风险。对于合并高血压、左心室功能不全或糖尿病的不稳定型心绞痛患者尤为适用。但ACEI可能引起干咳等不良反应，严重肾功能不全、双侧肾动脉狭窄患者禁用，ARB在这类患者中的使用相对禁忌证类似，老年患者使用时需监测肾功能和血钾水平。
五、抗血小板药物
阿司匹林通过抑制环氧酶途径，减少血栓素A?生成，发挥抗血小板聚集作用，是不稳定型心绞痛治疗的基础药物，所有无禁忌证的患者均应使用。氯吡格雷等二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂可抑制血小板聚集，与阿司匹林联合使用可进一步降低心血管事件风险。但要注意出血风险，对于有胃肠道出血病史、颅内出血病史等患者需谨慎，老年患者使用时需评估出血风险与获益比。
六、抗凝药物
普通肝素通过增强抗凝血酶Ⅲ的活性，发挥抗凝作用；低分子肝素抗凝作用更可靠，出血风险相对较低。对于中高危的不稳定型心绞痛患者，常需要抗凝治疗。但使用肝素需监测凝血功能，肝素可能引起出血等不良反应，对于有严重肝肾功能不全、活动性出血等患者禁用，老年患者使用时要密切监测相关指标，注意出血倾向。
