小分子酪氨酸激酶抑制剂中，EGFR-TKI的吉非替尼、厄洛替尼对伴有EGFR敏感突变的肺癌脑转移患者有效；ALK-TKI的克唑替尼可作用于ALK融合基因阳性肺癌脑转移患者，阿来替尼有更好血脑屏障穿透性；抗血管生成药物贝伐珠单抗可用于肺癌脑转移治疗但需关注出血风险；免疫检查点抑制剂帕博利珠单抗等可应用但要监测免疫相关不良反应；特殊人群用药需考虑不同情况，老年要考虑肝肾功能，女性无特殊禁忌但要考虑内分泌影响，有吸烟史要强调戒烟，有严重基础疾病要评估药物相互作用。
一、小分子酪氨酸激酶抑制剂
（一）表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）
对于伴有表皮生长因子受体（EGFR）敏感突变的肺癌脑转移患者，吉非替尼是常用药物之一，多项临床研究显示其能有效透过血脑屏障，抑制脑转移病灶的生长，延长患者生存期，尤其对于亚裔、非吸烟的肺腺癌患者EGFR突变率较高，此类患者使用吉非替尼脑转移控制效果较好。厄洛替尼也是EGFR-TKI的一种，同样可作用于脑转移病灶，在临床试验中表明对有EGFR突变的肺癌脑转移患者能带来生存获益，其血脑屏障透过能力也能保障药物对脑内肿瘤细胞的作用。
（二）间变性淋巴瘤激酶抑制剂（ALK-TKI）
克唑替尼是第一代ALK-TKI，对于ALK融合基因阳性的肺癌脑转移患者，克唑替尼可以穿过血脑屏障，对脑转移病灶有一定的治疗作用，多项研究证实其能缩小脑转移瘤的体积，改善患者的相关症状。阿来替尼作为第二代ALK-TKI，相比克唑替尼有更好的血脑屏障穿透性，在临床应用中显示出对ALK阳性肺癌脑转移患者更优的颅内控制效果，能显著延长患者无进展生存期，对于已经发生脑转移的患者能有效抑制肿瘤进展。
二、抗血管生成药物
贝伐珠单抗是一种抗血管生成的单克隆抗体，通过抑制血管内皮生长因子（VEGF）发挥作用，可用于肺癌脑转移的治疗，其能降低肿瘤血管的通透性，一定程度上限制脑转移病灶的血供，从而抑制肿瘤生长。但使用贝伐珠单抗时需要密切关注患者是否有出血风险，尤其是脑转移患者本身存在颅内出血潜在风险时需谨慎评估。
三、免疫检查点抑制剂
帕博利珠单抗等免疫检查点抑制剂在肺癌脑转移的治疗中也有一定应用。对于符合相应免疫治疗指征的患者，免疫检查点抑制剂可以通过激活患者自身免疫系统来攻击肿瘤细胞，包括脑转移病灶。但免疫治疗可能会引起免疫相关的不良反应，如免疫性肺炎、免疫性肝炎等，在应用于肺癌脑转移患者时，需要密切监测患者的免疫相关指标和症状，对于有脑部炎症相关基础病史的患者需更谨慎评估，因为免疫治疗可能会诱发或加重脑部炎症反应。
对于特殊人群，老年肺癌脑转移患者在选择药物时需考虑其肝肾功能情况，因为很多药物通过肝肾代谢，要选择对肝肾功能影响较小且能有效控制脑转移的药物；女性肺癌脑转移患者在药物选择上一般无特殊性别禁忌，但要考虑到内分泌等因素对药物代谢可能产生的影响；有吸烟史的肺癌脑转移患者，在治疗过程中需强调戒烟的重要性，因为吸烟会加重肺部和脑部的损伤，影响药物治疗效果；对于有严重基础疾病如心脏病、糖尿病等的肺癌脑转移患者，在使用药物时要综合评估药物与基础疾病用药的相互作用，避免产生不良的药物相互作用加重患者病情。
