不同类降压药物原理不同，利尿剂通过增加尿量减少钠水潴留降血压；RAAS抑制剂中ACEI抑制血管紧张素转换酶使血管扩张等降血压，ARB阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合降血压；CCB阻滞钙通道使血管扩张降血压；β受体阻滞剂通过阻断心脏β1受体等降血压，且各类药物有不同适用及禁忌情况
一、利尿剂类药物的原理
利尿剂通过增加尿量，减少体内钠和水的潴留，从而降低血容量，达到降低血压的目的。例如噻嗪类利尿剂，主要作用于肾远曲小管近端，抑制钠的重吸收，使较多的钠和水排出体外，血容量减少，心输出量降低，进而发挥降压作用。有研究表明，长期使用噻嗪类利尿剂可使高血压患者心血管事件风险降低一定比例。
二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂的原理
（一）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
ACEI能抑制血管紧张素转换酶，阻止血管紧张素Ⅰ转换为血管紧张素Ⅱ，而血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂和醛固酮释放的刺激剂。减少血管紧张素Ⅱ的生成，可使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。同时，还能抑制缓激肽的降解，缓激肽具有扩张血管的作用，也有助于降低血压。例如卡托普利，多项临床研究显示其能有效降低高血压患者的血压，且对不同年龄、性别、生活方式及病史的高血压患者均有一定降压效果，但对于肾功能严重不全的患者需谨慎使用，因为可能加重肾功能损害风险。
（二）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）
ARB通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体1（AT1）的结合，阻断RAAS的升压作用。与ACEI相比，ARB不影响缓激肽的代谢，不良反应相对较少。比如氯沙坦，临床研究发现其可平稳降低血压，对于老年高血压患者，能在有效降压的同时，减少对心脏、肾脏等器官的不良影响，但在孕妇及双侧肾动脉狭窄患者中禁用，因为可能对胎儿发育造成严重影响或加重肾脏缺血。
三、钙通道阻滞剂（CCB）的原理
CCB主要通过阻滞电压依赖性钙通道，减少细胞外钙离子进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力降低，从而降低血压。分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，二氢吡啶类如硝苯地平，对血管平滑肌的选择性较高，降压作用较强；非二氢吡啶类如维拉帕米，对心脏的抑制作用相对明显。钙通道阻滞剂对不同年龄的高血压患者均有效，一般来说，老年高血压患者使用二氢吡啶类CCB降压效果较好，但对于有传导阻滞的患者应避免使用非二氢吡啶类CCB，以防加重传导障碍。
四、β受体阻滞剂的原理
β受体阻滞剂通过阻断心脏β1受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心输出量，从而降低血压；同时还能抑制肾素释放，减少RAAS的活性。例如美托洛尔，研究显示其能有效控制高血压患者的血压，尤其适用于伴有快速性心律失常、冠心病等情况的高血压患者，但对于支气管哮喘患者应禁用，因为可能诱发哮喘发作，对于严重心动过缓及房室传导阻滞患者也需慎用。
