抗心绞痛药物主要包括硝酸酯类、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂及其他抗心绞痛药。硝酸酯类通过释放NO等扩张冠脉、减轻心脏负荷;β受体阻滞剂通过阻断β受体等减少心肌耗氧;钙通道阻滞剂抑制钙离子进入使血管平滑肌松弛等;其他抗心绞痛药如曲美他嗪调节心肌能量代谢等、尼可地尔兼有多种作用,不同药物有相应适用人群及注意事项,如硝酸酯类注意老年人体位性低血压等,β受体阻滞剂哮喘等禁用等,钙通道阻滞剂低血压等慎用等,其他药也有各自注意事项。
一、硝酸酯类
1.作用机制:通过释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)含量升高,进而松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,改善心肌缺血区的血液供应;同时还能扩张外周血管,减轻心脏前后负荷,减少心肌耗氧量。例如,多项临床研究表明,硝酸酯类药物能显著改善心绞痛患者的缺血症状,提高运动耐量。
2.适用人群及注意事项:各年龄段心绞痛患者均可使用,但老年人使用时需注意体位性低血压,因为硝酸酯类药物可能导致血管扩张,引起血压下降,尤其在站立时更容易发生。有严重贫血、青光眼的患者应慎用,因为硝酸酯类药物可能加重贫血或升高眼内压。
二、β受体阻滞剂
1.作用机制:通过阻断心脏β受体,减慢心率,降低心肌收缩力,减少心肌耗氧量;同时还能延长舒张期,增加冠状动脉血流灌注时间。例如,大量临床试验证实,β受体阻滞剂可降低心绞痛患者的心绞痛发作频率,改善预后。
2.适用人群及注意事项:中青年心绞痛患者较为常用,但哮喘患者应禁用,因为β受体阻滞剂可能诱发哮喘发作。心动过缓(心率<60次/分钟)、重度房室传导阻滞患者也不宜使用,以免进一步加重心率减慢和传导阻滞。
三、钙通道阻滞剂
1.作用机制:抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量;同时还能降低心肌耗氧量,抑制心肌收缩力。不同的钙通道阻滞剂对血管的选择性不同,如硝苯地平主要扩张外周动脉,地尔硫对冠状动脉的选择性扩张作用较强。例如,钙通道阻滞剂在临床上对变异型心绞痛有较好的疗效,能有效缓解冠状动脉痉挛引起的心绞痛。
2.适用人群及注意事项:各年龄段均可使用,但低血压患者应慎用,因为钙通道阻滞剂可能导致血压进一步下降。心力衰竭患者使用时需谨慎,部分钙通道阻滞剂可能加重心力衰竭症状。
四、其他抗心绞痛药
1.作用机制:曲美他嗪通过调节心肌能量代谢,改善心肌细胞对缺血、缺氧的耐受性。尼可地尔则兼有硝酸酯类和钾通道开放剂的作用,既可以扩张冠状动脉,又能促进钾离子外流,使血管平滑肌舒张。
2.适用人群及注意事项:曲美他嗪对于伴有代谢异常的心绞痛患者可能有一定益处,但严重肾功能不全患者需调整剂量。尼可地尔使用时需注意可能引起头痛等不良反应,有严重肝肾功能不全的患者应慎用。