抗生素类口服药物中四环素类通过抑制细菌蛋白合成抗菌对轻中度痤疮有效8岁以下儿童禁用孕妇哺乳期妇女慎用；大环内酯类抑制细菌蛋白质合成抗菌消炎如红霉素用于炎症性痤疮长期用致耐药肝功能不全者需监测肝功能孕妇权衡利弊；维A酸类口服药物中异维A酸调节毛囊皮脂腺导管角化等适用于重度难治性痤疮有致畸作用育龄期女性及其配偶需严格避孕用药中注意不良反应及定期查肝功能；抗雄激素类口服药物中螺内酯通过竞争性结合雄激素受体用于女性雄激素性痤疮长期用致月经紊乱等肾功能不全者慎用需监测血钾水平。
四环素类
作用机制：通过抑制细菌蛋白合成发挥抗菌作用，对痤疮丙酸杆菌等有一定抑制效果。例如四环素，可用于轻中度痤疮的治疗，其能抑制痤疮丙酸杆菌的生长繁殖，减少炎症反应。但需注意，8岁以下儿童禁用，因为可能影响牙齿和骨骼发育；孕妇、哺乳期妇女也需慎用，因为可能对胎儿或婴儿产生不良影响。
大环内酯类
作用机制：主要是抑制细菌蛋白质合成，从而起到抗菌消炎作用。比如红霉素，对痤疮丙酸杆菌有抗菌活性，可用于炎症性痤疮的治疗。但长期使用可能导致细菌产生耐药性，而且对于肝功能不全的患者，使用时需要密切监测肝功能，因为可能加重肝脏负担；孕妇使用时需权衡利弊，因为可能对胎儿有潜在影响。
维A酸类口服药物
异维A酸
作用机制：可以调节毛囊皮脂腺导管角化、抑制皮脂腺分泌、抗炎及预防瘢痕形成等。适用于重度难治性结节囊肿性痤疮等情况。但异维A酸有致畸作用，育龄期女性及其配偶在用药前、用药期间及停药后3个月内必须严格避孕，因为药物可能导致胎儿出现严重的先天性畸形；同时，使用过程中可能出现口唇干燥、皮肤干燥等不良反应，需要注意皮肤保湿；还可能引起肝功能异常，所以用药期间需定期检查肝功能。
抗雄激素类口服药物
螺内酯
作用机制：通过竞争性结合雄激素受体，减少雄激素活性作用。可用于女性雄激素性痤疮，尤其适用于伴有多毛、月经不调等症状的女性患者。但长期使用螺内酯可能导致月经紊乱、乳房胀痛等不良反应，对于肾功能不全的患者需要慎用，因为可能影响药物排泄；同时，用药期间需要监测血钾水平，因为可能引起高血钾症。
