骨骼肌松弛药分为中枢性和外周性,中枢性的巴氯芬作用于脊髓激动GABAβ受体抑制反射降痉挛用于多种病所致骨骼肌痉挛,替扎尼定激动脊髓α2肾上腺素受体降痉挛用于多种中枢性肌强直,外周性的氯唑沙宗作用于脊髓和大脑皮层下区域改善肌肉痉挛相关疼痛等,乙哌立松多部位发挥肌肉松弛作用用于多种痉挛性麻痹,特殊人群方面孕妇及哺乳期妇女使用各药有不同要求儿童使用需谨慎老年人用应从低剂量开始逐渐增加并观察。
巴氯芬:是γ-氨基丁酸的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。它通过激动GABAβ受体,抑制兴奋性氨基酸的释放,从而抑制单突触和多突触反射,降低骨骼肌的痉挛。可用于多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病等病所致的骨骼肌痉挛。
替扎尼定:为中枢性骨骼肌松弛药,主要通过激动脊髓α2肾上腺素受体,抑制脊髓单突触和多突触反射,以及抑制多突触传出通路,从而降低骨骼肌的痉挛。适用于颈肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征、脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等所致的中枢性肌强直。
外周性骨骼肌松弛药
氯唑沙宗:作用于脊髓和大脑皮层下区域而产生骨骼肌松弛作用,能改善由肌肉痉挛造成的疼痛,以及肌肉痉挛引起的功能障碍。常用于各种急性、慢性软组织(肌肉、韧带、筋膜)扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛、肌肉劳损所引起的疼痛、由中枢神经病变引起的肌肉痉挛,以及慢性筋膜炎等。
乙哌立松:属于脊柱骨骼肌松弛药,通过多部位发挥肌肉松弛作用,一方面作用于脊髓,抑制脊髓反射,另一方面作用于γ-运动神经元,抑制γ-纤维的兴奋性,从而放松骨骼肌,并且还能通过扩张血管,改善血液循环。可用于改善下列疾病所致的痉挛性麻痹:脑血管障碍、痉挛性脊髓麻痹、颈椎病痉挛性抬头、手术后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经症(SMON)及其它脑脊髓疾病。
特殊人群方面,孕妇及哺乳期妇女应慎用巴氯芬,孕妇只有在其治疗益处大于可能发生的风险时方可使用,哺乳期妇女使用时应停止哺乳;替扎尼定对于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚未确立,应慎用;氯唑沙宗孕妇慎用,哺乳期妇女使用时应停止哺乳;乙哌立松孕妇禁用,哺乳期妇女使用时应停止哺乳,老年人使用时应从低剂量开始逐渐增加,并注意观察。儿童使用骨骼肌松弛药需非常谨慎,一般不推荐低龄儿童使用,应在医生严格评估后,权衡利弊使用。



