左旋肉碱在合理使用下副作用较少，但部分人群可能出现胃肠道不适、神经系统反应等，特殊人群需谨慎。
临床研究显示，左旋肉碱的常见副作用以胃肠道反应为主，包括恶心、腹泻、腹胀、胃部烧灼感等，发生率约3-5%，多数症状在剂量低于每日2g时出现。这可能与外源性肉碱刺激肠道蠕动、改变局部菌群平衡有关。个体对肉碱的耐受性差异是主要影响因素，多数症状为轻度且短暂，通常持续数小时至1-2天，停药或减少剂量后可自行缓解。
少数使用者在高剂量（每日超过3g）时可能出现头晕、失眠、心悸、血压轻微波动等症状，这与左旋肉碱促进脂肪酸代谢过程中短暂升高心率、扩张外周血管有关。此类反应多为暂时性，停药后可恢复正常，但长期高剂量使用可能增加循环系统负担，有小规模临床研究提示部分使用者出现心律失常风险，需引起注意。
孕妇、哺乳期女性、儿童及肝肾功能不全者应避免自行补充左旋肉碱。临床观察发现，孕妇过量补充可能影响胎儿肉碱代谢平衡，增加新生儿低体重、发育迟缓风险；哺乳期女性长期使用可能通过乳汁影响婴儿神经系统发育。肝肾功能不全者因排泄功能下降，药物蓄积风险升高，可能导致恶心、乏力等症状加重，甚至诱发代谢性酸中毒，均需经医生评估后使用。
使用左旋肉碱时需注意与其他药物的相互作用，如抗凝血药（华法林）可能增强药效，增加出血风险；甲状腺激素药物可能影响代谢平衡，导致心悸加重、失眠加剧。此外，与铁剂、钙剂同服可能降低吸收效率，与利尿剂合用可能加重电解质紊乱。建议与其他药物服用间隔1-2小时，并提前告知医生正在使用的所有药物及健康状况。
长期（超过6个月）或大剂量（每日＞5g）服用左旋肉碱可能加重肝肾代谢负担，有研究提示过量使用可能干扰内源性肉碱合成，导致肉碱代谢平衡失调，影响其他营养素吸收。此外，长期补充可能增加尿中肉碱排泄，反而降低体内肉碱水平，临床建议避免盲目长期服用，需按说明书推荐剂量使用，特殊情况遵医嘱调整并监测肝肾功能指标。
