雷尼替丁是组胺H2受体拮抗剂，通过抑制胃酸分泌发挥作用，可用于消化性溃疡、胃食管反流病治疗及上消化道出血辅助治疗；特殊人群中老年人用需关注肾功能，儿童常规不推荐使用，孕妇及哺乳期妇女应谨慎使用。
抑制胃酸分泌：胃酸由胃壁细胞分泌，组胺是刺激胃酸分泌的重要物质之一。雷尼替丁能选择性地与胃壁细胞上的组胺H2受体结合，竞争性地抑制组胺与H2受体结合，从而抑制基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌，使胃酸量和胃蛋白酶的活性降低。例如，多项临床研究表明，口服雷尼替丁后可显著降低胃酸的pH值和胃酸排出量，有效减少胃酸过多对胃黏膜的刺激。
用于消化性溃疡治疗：消化性溃疡的发病与胃酸分泌过多密切相关。雷尼替丁通过抑制胃酸分泌，有助于溃疡创面的愈合。对于十二指肠溃疡，通常能在较短时间内缓解疼痛等症状，并促进溃疡愈合；对胃溃疡也有一定的治疗作用，可改善患者的腹痛、反酸等症状。有研究显示，一定疗程的雷尼替丁治疗能使相当比例的消化性溃疡患者溃疡得到有效修复。
用于胃食管反流病的治疗：胃食管反流病是由于胃十二指肠内容物反流入食管引起不适症状和（或）并发症的疾病，胃酸反流是其重要的发病机制之一。雷尼替丁通过抑制胃酸分泌，可减轻胃食管反流引起的烧心、反酸等症状，对病情的控制有一定帮助。临床观察发现，服用雷尼替丁的胃食管反流病患者症状改善较为明显。
用于上消化道出血的辅助治疗：上消化道出血时，胃酸过多可能会加重出血部位的损伤等情况。雷尼替丁抑制胃酸分泌，可创造有利于止血和促进黏膜修复的胃内环境，从而辅助治疗上消化道出血。例如，在一些上消化道出血的病例中，联合使用雷尼替丁等抑制胃酸分泌药物能提高治疗效果。
特殊人群注意事项
老年人：老年人肝肾功能可能有所减退，雷尼替丁主要经肾脏排泄，所以老年人使用时需密切关注肾功能情况，必要时可能需要调整用药剂量。因为肾功能下降可能导致药物在体内蓄积，增加不良反应发生的风险。
儿童：儿童使用雷尼替丁需非常谨慎，由于儿童处于生长发育阶段，其药物代谢等生理功能与成人不同，目前对于儿童使用雷尼替丁的安全性和有效性证据相对有限，一般不推荐儿童常规使用雷尼替丁，除非在严格评估获益大于风险的情况下，由医生权衡后使用。
孕妇及哺乳期妇女：孕妇及哺乳期妇女使用雷尼替丁应谨慎。动物实验虽未发现明显致畸作用，但孕妇属于特殊人群，药物可能通过胎盘或乳汁影响胎儿或婴儿，所以只有在明确获益大于潜在风险时，在医生指导下才可使用。
