白三烯调节剂分为半胱氨酰白三烯受体拮抗剂和5-脂氧酶抑制剂两类。半胱氨酰白三烯受体拮抗剂中的孟鲁司特可选择性与CysLT1受体结合,用于成人和儿童哮喘及过敏性鼻炎治疗;扎鲁司特与半胱氨酰白三烯受体结合,适用于成人和12岁及以上儿童哮喘预防和长期治疗。5-脂氧酶抑制剂齐留通抑制5-脂氧酶减少白三烯合成,用于成人哮喘长期治疗,儿童少用且需定期监测肝功能,不适用于哮喘急性发作期。

一、白三烯调节剂的代表药分类及介绍
(一)半胱氨酰白三烯受体拮抗剂
1.孟鲁司特
作用机制:选择性地与半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体结合,阻断白三烯介导的气道炎症、水肿和黏液分泌等过程,从而减轻哮喘症状和改善肺功能。大量临床研究表明,孟鲁司特可有效用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,改善哮喘控制水平。对于过敏性鼻炎患者,孟鲁司特能缓解鼻塞、流涕、打喷嚏等症状,多项研究显示其能显著提高过敏性鼻炎患者的生活质量,减少鼻用糖皮质激素的使用剂量。
适用人群:成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,以及成人和儿童过敏性鼻炎的治疗。对于儿童患者,孟鲁司特服用方便,有咀嚼片等剂型适合不同年龄段儿童;对于老年患者,其安全性和有效性在临床研究中也得到验证,能帮助老年哮喘或过敏性鼻炎患者减轻症状。但需要注意,对于严重肝功能不全的患者应慎用,因为药物主要通过肝脏代谢,肝功能异常可能影响药物的代谢和清除。
2.扎鲁司特
作用机制:与半胱氨酰白三烯受体结合,抑制白三烯的生物学活性。在哮喘治疗中,扎鲁司特能减少气道嗜酸性粒细胞浸润、降低气道高反应性。临床研究显示,扎鲁司特可改善轻至中度哮喘患者的肺功能,减少哮喘急性发作的频率。对于过敏性鼻炎,扎鲁司特也能通过阻断白三烯受体发挥缓解症状的作用。
适用人群:适用于成人和12岁及以上儿童哮喘的预防和长期治疗。由于扎鲁司特主要经肝脏代谢,肝功能不全患者使用时需密切监测肝功能,因为可能存在药物在体内蓄积的风险,影响患者健康。
(二)5-脂氧酶抑制剂
1.齐留通
作用机制:通过抑制5-脂氧酶,阻止花生四烯酸转化为白三烯,从而减少白三烯的合成。在哮喘治疗中,齐留通能减轻气道炎症、降低气道高反应性。多项临床试验表明,齐留通可用于成人哮喘的长期治疗,改善患者的肺功能和症状控制。但齐留通可能引起肝脏转氨酶升高的不良反应,在使用过程中需要定期监测肝功能,这是因为其对肝脏代谢有一定影响,尤其是对于有肝脏基础疾病的患者,更要谨慎评估使用风险与收益。
适用人群:适用于成人哮喘的长期治疗,不适用于哮喘的急性发作期。对于儿童患者,目前临床应用相对较少,主要是因为儿童使用齐留通的安全性和有效性数据相对有限,且其可能的肝脏不良反应对儿童的影响需要更谨慎的评估,所以一般不推荐儿童使用齐留通治疗哮喘。