阿普唑仑属苯二氮?类通过增强中枢神经系统内γ-氨基丁酸作用发挥药效,有镇静、催眠等多重作用且抗焦虑效能强于地西泮起效迅速,主要用于缓解焦虑等情绪、作为催眠辅助用药及抗惊恐和缓解急性酒精戒断症状,口服后吸收迅速完全,蛋白结合率约八十,半衰期十二到十五,主要在肝脏代谢经肾脏排出,儿童应避免使用,老年人初始用小剂量需监测调整,妊娠期需权衡利弊使用,哺乳期需暂停哺乳,肝肾功能不全者需调整剂量,有药物滥用或依赖史者需谨慎,与中枢抑制药联用增呼吸抑制风险,与易成瘾及其他可能成瘾药物合用成瘾危险性增加,与酒等联用可彼此增效,与抗高血压药等联用增强降压需监测血压,与西咪替丁等合用会使本药清除减慢血浆半衰期延长需注意调整剂量,与扑米酮联用会减慢后者代谢需调整扑米酮用量,与左旋多巴联用可降低左旋多巴疗效需谨慎评估。

一、药理作用
阿普唑仑属苯二氮?类药物,通过增强中枢神经系统内γ-氨基丁酸(GABA)的作用发挥药效,产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及肌肉松弛等多重作用,其抗焦虑效能强于地西泮且起效迅速。
二、适应证
主要用于缓解焦虑、紧张、激动情绪,可作为催眠辅助用药,还能用于抗惊恐及缓解急性酒精戒断症状。
三、药代动力学
口服后吸收迅速且完全,1~2小时血药浓度达峰值,蛋白结合率约80%,半衰期为12~15小时,主要在肝脏代谢,代谢产物经肾脏排出。
四、特殊人群注意事项
儿童:低龄儿童使用阿普唑仑存在较大风险,应避免使用,因其药代动力学及药效学与成人有差异,可能引发不可控的中枢神经系统抑制等不良事件。
老年人:对本药敏感性较高,初始用药应采用小剂量,需密切监测并根据个体反应调整剂量,因老年人肝肾功能减退可能影响药物代谢与排泄。
妊娠期妇女:使用时可能对胎儿产生影响,需谨慎权衡利弊后使用,孕期用药需充分评估风险与获益。
哺乳期妇女:药物可分泌入乳汁,使用时需暂停哺乳,避免婴儿通过乳汁摄入药物导致不良反应。
肝肾功能不全者:肝肾功能不全时药物代谢与排泄减慢,需调整用药剂量,以防药物蓄积引发不良反应。
有药物滥用或依赖史者:使用时需谨慎,此类人群对苯二氮?类药物成瘾风险较高,应密切观察用药后的成瘾相关表现。
五、药物相互作用
与中枢抑制药联用会增加呼吸抑制风险,需格外注意。
与易成瘾及其他可能成瘾药物合用时,成瘾危险性增加,应谨慎联合用药。
与酒、全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药等联用可彼此增效,需调整用量。
与抗高血压药、利尿降压药联用可增强降压作用,用药时需监测血压。
与西咪替丁、普萘洛尔合用会使本药清除减慢,血浆半衰期延长,需注意调整剂量。
与扑米酮联用因会减慢后者代谢,需调整扑米酮用量。
与左旋多巴联用可降低左旋多巴疗效,联用需谨慎评估。