异烟肼是一种抗结核药物,对结核分枝杆菌有高度选择性,具有杀菌作用,主要用于各型肺结核,也可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。其用法为口服,剂量需根据体重计算,与其他抗结核药合用时需注意不良反应,与某些药物合用时可能会增加不良反应或降低药效。特殊人群如老年人、孕妇及哺乳期妇女、儿童、肝肾功能不全者需调整剂量。
1.作用机制:异烟肼通过抑制分枝菌酸的合成而使结核分枝杆菌细胞壁破裂。
2.用法用量:口服,预防性化疗:成人一日0.3g,顿服;小儿每日按体重10mg/kg,一日总量不超过0.3g,顿服。治疗:成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高0.3g;小儿按体重每日10-20mg/kg,每日不超过0.3g,顿服。
3.不良反应:发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率较高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);关节痛或肌痛(中毒性肌炎);血细胞下降。
4.药物相互作用:
与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。
与其他抗结核药合用,可增加本品的不良反应。
与环丝氨酸合用可增加中枢神经系统不良反应(如头昏、失眠、抽搐等),需调整剂量,并密切观察不良反应。
与对乙酰氨基酚合用时,由于异烟肼可诱导肝细胞色素P450,使前者形成毒性代谢物的量增加,可增加肝毒性及肾毒性。
与其他肝毒性药合用,可增加本品的肝毒性,因此宜尽量避免。
与抗抑郁药合用,可增加本品的不良反应。
与氟烷合用,可增加氟烷的代谢,需调整剂量。
与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,可增加本品引起高血压的危险性。
与洋地黄类合用,可增加洋地黄类药物的作用,导致心律失常。
与利多卡因或心得安合用时,可能降低本品的血药浓度或使本品的作用消失。
与苯妥英钠或氨茶碱合用时,可抑制本品的吸收,并加速其代谢。
与咪康唑合用,可使咪康唑的血药浓度降低。
与左旋多巴合用时,可影响其吸收,导致其疗效降低。
与抗凝血药合用,可增加抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
5.特殊人群:
老年人:由于老年人组织器官功能有所减退,应根据情况适当减量。
孕妇及哺乳期妇女:本品可透过血胎盘屏障,动物实验证实异烟肼可引起死胎,但在人类中虽未证实,孕妇权衡利弊选用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童:严格按体重用药,剂量与成人相同,由于儿童尚无应用本品的足够经验,故不推荐应用。
肝肾功能不全者:异烟肼可经肝乙酰化灭活,因此在严重肝功能不全者,由于乙酰化作用减退,可使本品血药浓度升高,药物半衰期延长,有引起中毒的可能,应适当调整剂量。严重肾功能不全者,本品原形可蓄积,应延长给药间隔。
以上信息仅供参考,具体用药请在医生或药师的指导下进行。