噻唑烷二酮类药物主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ），增强胰岛素敏感性、改善胰岛素抵抗，从而降低血糖，适用于2型糖尿病患者的血糖控制，常见药物包括吡格列酮、罗格列酮等。
改善胰岛素敏感性：作为胰岛素增敏剂，通过激活PPARγ，促进脂肪、肌肉及肝脏组织中胰岛素信号通路关键蛋白表达，增强细胞对胰岛素的摄取和利用能力，同时抑制肝脏葡萄糖输出，有效降低空腹及餐后血糖，改善血糖波动。
调节糖脂代谢：除降低血糖外，可显著降低甘油三酯水平，提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），改善血脂谱；减少游离脂肪酸释放，减轻脂毒性对血管内皮及胰岛β细胞的损伤，研究显示其血脂改善作用可降低心血管事件风险。
保护胰岛β细胞功能：通过减轻胰岛素抵抗，降低β细胞分泌胰岛素的代谢负担，减少高血糖对β细胞的毒性刺激，长期临床研究表明，可延缓2型糖尿病患者β细胞功能衰退，有助于维持或部分恢复β细胞功能。
特殊人群注意事项：禁用于心功能Ⅲ-Ⅳ级患者（水钠潴留加重心脏负荷）、严重肝功能不全者（需监测转氨酶）；孕妇、哺乳期妇女及严重肾功能不全者禁用；老年患者（尤其合并肾功能不全）需警惕低血糖风险，与其他降糖药联用时需谨慎。
临床监测与适用范围：用药期间需定期监测空腹血糖、糖化血红蛋白（HbA1c）、血脂及肝功能；心功能不全者需评估心功能，避免水钠潴留；不用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或对药物过敏者；联合用药时需注意低血糖风险，建议在医生指导下调整方案，用药初期监测体重变化，避免过度增重。
