肾上腺素的作用机制主要涉及与α和β两类肾上腺素能受体的结合，通过激活细胞内信号通路，引发一系列生理效应。
在心血管系统，肾上腺素与心肌细胞上的β1受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环磷酸腺苷水平升高，从而增强心肌收缩力和传导速度，导致心率加快、心输出量增加。同时，它与皮肤、黏膜等部位的血管α1受体结合，引起血管平滑肌收缩，导致血压升高；而与骨骼肌血管的β2受体结合则引起血管舒张，增加血流量。
在呼吸系统，肾上腺素作用于支气管平滑肌的β2受体，促使支气管扩张，有助于改善通气。此外，肾上腺素还能促进肝糖原分解，升高血糖，为身体提供即时能量；同时激活脂肪酶，促进脂肪分解，增加游离脂肪酸释放，以应对紧急状态下的高能量消耗。
