不稳定型心绞痛首选药物以抗血小板、缓解缺血症状、控制危险因素为核心，包括阿司匹林、硝酸酯类、β受体阻滞剂、他汀类药物，以及必要时的抗凝治疗，其中阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂是抗栓基础。
一、抗血小板/抗凝治疗：阿司匹林通过抑制环氧化酶-1减少血栓素A2生成，抑制血小板聚集，降低急性血栓风险；氯吡格雷、替格瑞洛等P2Y12受体拮抗剂通过阻断ADP介导的血小板活化，与阿司匹林形成协同抗栓作用。根据《2022 ESC急性冠脉综合征诊断和治疗指南》，无禁忌证患者应立即启用阿司匹林（100mg/d）联合P2Y12抑制剂，疗程至少12个月，可使30天内心肌梗死发生率降低2.5%（绝对风险降低）。低分子肝素（如依诺肝素）可用于高血栓风险患者，皮下注射后4小时内起效，抑制Xa因子活性，延长活化部分凝血活酶时间。
二、硝酸酯类药物：硝酸甘油通过释放一氧化氮扩张冠状动脉，减少左心室后负荷，缓解缺血性胸痛。舌下含服硝酸甘油通常在2-3分钟内起效，作用持续15-30分钟，《2020 AHA/ACC/AATS胸痛管理指南》推荐作为不稳定型心绞痛症状发作时的一线用药。硝酸异山梨酯（口服）可用于预防发作，但其生物利用度受饮食影响，需空腹服用以保证疗效。
三、β受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔等药物通过减慢心率、降低心肌收缩力减少心肌耗氧，适用于合并高血压、窦性心动过速（心率＞70次/分）的患者。《2023中国心血管健康与疾病报告》指出，早期（24小时内）使用β受体阻滞剂可降低7天内心血管死亡风险23%。禁忌证包括二度及以上房室传导阻滞、严重支气管哮喘、心率＜55次/分患者。
四、他汀类药物：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶减少胆固醇合成，显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），同时具有抗炎、稳定斑块作用。根据《中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）》，不稳定型心绞痛患者需将LDL-C控制在1.8mmol/L以下，较常规目标降低50%以上，可使心血管事件风险减少31%。
五、特殊人群用药提示：老年患者（≥75岁）使用β受体阻滞剂时需监测心率（维持在55-60次/分），避免心动过缓；合并慢性肾病（eGFR＜30ml/min）患者需调整他汀类药物剂量，优先选择瑞舒伐他汀（10mg/日）；女性患者使用β受体阻滞剂可能增加支气管痉挛风险，需优先评估肺功能；糖尿病患者若合并心衰，禁用β受体阻滞剂（美托洛尔缓释片除外），改用SGLT-2抑制剂（如达格列净）改善心功能。
