头孢菌素类抗生素根据研发年代和抗菌谱、抗菌活性分为五代，分别为第一代（1960年代）、第二代（1970年代）、第三代（1980年代）、第四代（1990年代）和第五代（2000年后）。
一、第一代头孢
主要对革兰氏阳性菌（如链球菌、葡萄球菌）作用强，对革兰氏阴性菌作用较弱，常用于皮肤软组织感染、尿路感染等，代表药物有头孢唑林、头孢拉定。
二、第二代头孢
对革兰氏阳性菌作用稍弱于第一代，但对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）活性增强，对厌氧菌也有一定作用，适用于呼吸道感染、胆道感染等，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛。
三、第三代头孢
对革兰氏阴性菌（包括肠杆菌科、铜绿假单胞菌等）作用显著增强，部分品种对厌氧菌有效，对革兰氏阳性菌作用相对较弱，常用于严重感染如败血症、脑膜炎等，代表药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶。
四、第四代头孢
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有强大抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌（如耐甲氧西林葡萄球菌）和铜绿假单胞菌作用突出，适用于多重耐药菌感染，代表药物有头孢吡肟。
五、第五代头孢
对革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林葡萄球菌）活性更强，对革兰氏阴性菌作用也有提升，且对β-内酰胺酶稳定性高，适用于复杂感染，代表药物有头孢洛林、头孢托罗。
特殊人群使用提示：
对青霉素过敏者可能对头孢过敏，需提前告知医生过敏史。
肾功能不全患者需调整剂量，避免药物蓄积。
孕妇及哺乳期妇女应在医生指导下使用，确保母婴安全。
儿童用药需根据年龄和体重调整剂量，避免超量使用。
