双膦酸盐分四代，各代有代表药物及不同作用、适用情况和注意事项，如第一代氯屈膦酸盐胃肠道反应多；第二代帕米膦酸盐胃肠道反应改善，阿仑膦酸盐用于骨质疏松症需注意用药方法及特殊人群；第三代伊班膦酸盐半衰期长等，利塞膦酸盐用于绝经后骨质疏松症要注意胃肠道；第四代唑来膦酸盐强效，每年静脉输注一次，注意不良反应及特殊人群使用。
第二代双膦酸盐：
帕米膦酸盐，相较于第一代，其胃肠道不良反应有所改善，可用于恶性肿瘤并发的高钙血症以及Paget病等，能抑制破骨细胞介导的骨吸收过程。
阿仑膦酸盐，是临床上常用于治疗骨质疏松症的药物，它能特异性地结合到骨的矿物质表面，抑制破骨细胞的活性，进而减少骨吸收，对于绝经后骨质疏松症等有较好的治疗效果，不过服用时需要注意正确的用药方法，如需空腹服用、用大量水送服且服药后30分钟内不宜平卧等。对于老年患者，要注意其胃肠道功能等情况，有食管疾病等的患者需谨慎使用。
第三代双膦酸盐：
伊班膦酸盐，可用于治疗绝经后骨质疏松症、恶性肿瘤骨转移引起的骨痛和高钙血症等，其作用机制也是通过抑制破骨细胞活性来发挥对骨吸收的抑制作用，药物的半衰期相对较长，用药相对较为方便。在特殊人群方面，如肝肾功能不全的患者使用时需要进行剂量调整等，老年患者使用时要关注其整体身体状况。
利塞膦酸盐，同样可用于治疗绝经后骨质疏松症，能有效增加骨密度，降低骨折发生风险，服用方法相对灵活一些，不过也需要注意胃肠道等方面的不良反应，对于有胃肠道疾病病史的患者要谨慎使用。
第四代双膦酸盐：唑来膦酸盐，是一种强效的双膦酸盐，常用于治疗绝经后骨质疏松症、Paget病以及恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症等，一般每年静脉输注一次即可，在治疗骨质疏松症时能显著增加骨密度，降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险。但在使用时需要注意可能出现的发热、流感样症状等不良反应，对于肾功能不全的患者要严格掌握用药剂量和监测肾功能等，老年患者使用时要综合评估其身体各器官功能情况。
