头孢菌素类抗生素通常根据化学结构和抗菌谱分为5类：第一代（1960s）、第二代（1970s）、第三代（1980s）、第四代（1990s）及第五代（2000s后）。
第一代头孢：对革兰阳性菌（如葡萄球菌）作用强，对革兰阴性菌较弱，适用于皮肤软组织感染。肾功能不全者需调整剂量，避免与氨基糖苷类联用。
第二代头孢：革兰阴性菌覆盖更广（如流感嗜血杆菌），适用于呼吸道感染。孕妇哺乳期妇女慎用，儿童需按体重计算剂量。
第三代头孢：广谱，对肠杆菌科细菌有效，部分可透过血脑屏障（如头孢曲松）。禁用于对青霉素严重过敏者，老年患者需监测肾功能。
第四代头孢：兼具第三代对革兰阴性菌的覆盖及更强的革兰阳性菌活性，适用于复杂感染。与其他药物联用时需注意相互作用。
第五代头孢：针对耐药菌（如MRSA），适用于严重感染。严重肾功能不全者禁用，用药期间避免饮酒。
特殊人群：新生儿、早产儿禁用可能影响骨骼发育的头孢类，老年人需减少剂量。用药前需确认过敏史，过敏者禁用。
