头孢菌素类抗生素根据研发时间和抗菌谱、抗菌活性等特点，分为第一代（1960s-1970s）、第二代（1970s-1980s）、第三代（1980s-1990s）、第四代（1990s后） ，部分国家新增第五代。
第一代头孢
主要针对革兰阳性菌，如头孢唑林等，对革兰阴性菌作用较弱，适用于皮肤、呼吸道等轻度感染。肾功能不全者需调整剂量，对青霉素过敏者可能交叉过敏。
第二代头孢
抗菌谱扩大至部分革兰阴性菌（如大肠杆菌），如头孢呋辛，常用于中耳炎、肺炎等。孕妇及哺乳期女性需医生评估，与其他药物联用时注意相互作用。
第三代头孢
对革兰阴性菌覆盖更广（如头孢曲松），对铜绿假单胞菌效果有限，用于重症感染或耐药菌感染。儿童需严格按年龄调整剂量，避免与含酒精药物同用。
第四代头孢
兼具广谱和强效，对革兰阳性菌和阴性菌均有效（如头孢吡肟），适用于复杂感染。老年患者需监测肾功能，有癫痫史者慎用。
特殊人群提示
儿童（尤其婴幼儿）应优先选择安全性高的药物，避免自行使用；老年人、肝肾功能不全者需医生评估后用药，用药期间避免饮酒以防双硫仑反应。
