安瑞克芬注射液是我国自主研发的1类创新药,属于高选择性外周κ阿片受体激动剂。该药适用于治疗腹部手术后的轻、中度疼痛,为术后镇痛提供了新的治疗选择。
一、药物作用原理
安瑞克芬注射液是一种选择性κ阿片受体(KOR)激动剂,其创新性的分子结构使其可以选择性激动外周κ受体,对μ、δ受体均无作用。同时,安瑞克芬注射液不易通过血脑屏障,且显影定量试验证实其在脑和脊髓中无放射性分布。这一独特机制使其在高效镇痛的同时,避免了传统阿片类药物通过中枢μ受体产生的呼吸抑制、成瘾、焦虑、烦躁等不良反应。
二、适用人群
接受腹部手术,术后产生轻、中度疼痛的成年患者。
三、安全性说明
1.整体安全特征:临床试验未出现3级及以上严重不良反应,无因不良事件提前停药病例。
2.常见不良反应:恶心、呕吐、血钾降低、血促甲状腺激素降低、游离三碘甲状腺原氨酸降低,各类不良反应发生率均低于对照镇痛药物。
3.核心安全优势:临床研究中未出现呼吸抑制病例,无成瘾相关风险;头晕、多汗、腹部不适等不良反应发生率为0。
4.联用安全:药物代谢途径特殊,与多数常规合并用药相互作用风险低,复杂合并基础病患者使用耐受性更好。
四、使用注意事项
1.不适用/禁用人群
(1)对本品活性成分、任意辅料存在过敏者禁止使用。
(2)18周岁以下人群无相关临床研究数据,不适用。
(3)重度肾功能不全人群不适用常规给药剂量,需减量使用。
2.给药方式
仅推荐静脉注射给药,不推荐其他给药方式,如关节内给药、肌内注射、硬膜内给药等。
3.重要监测
(1)用药后可能会出现催乳素、甲状腺功能等内分泌指标异常,建议用药期间对相关指标进行适当监测。
(2)用药后可能会引起嗜睡、头晕等症状,建议用药期间不要从事汽车驾驶及机械操作等需集中精力的活动。
五、核心认知误区
误区1:所有术后疼痛都可以使用
安瑞克芬注射液仅获批用于腹部手术后轻中度疼痛,其他部位手术疼痛无适用依据。
误区2:阿片类镇痛药都会造成呼吸抑制、成瘾
安瑞克芬注射液仅作用外周靶点,不易入脑,临床无呼吸抑制发生,不存在成瘾相关警示。
误区3:肝肾功能不好的老人不能使用阿片镇痛针剂
老年、肝功能不全、轻中度肾功能人群无需调整剂量,仅重度肾功能人群减量即可。
误区4:所有阿片药物恶心呕吐副作用程度相近
使用安瑞克芬注射液,术后恶心呕吐发生率显著低于传统μ受体镇痛药物,需要止吐补救的患者比例更低。
误区5:不同κ受体镇痛药物安全性水平一致
安瑞克芬注射液无呼吸抑制发生案例,总体不良反应发生率显著低于同类对照药物。
六、临床规范备注
密封保存,保存温度不超过25°C。



