曲马多注射剂为对症治疗药,主要用于癌症疼痛等急慢性疼痛,为无色澄明液体,其主要成分是曲马多,有恶心、呕吐等不良反应,可能产生药物依赖,孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年患者等特殊人群需慎用,与其他药物可能存在相互作用,过量使用可能导致昏迷、呼吸抑制、惊厥甚至死亡,需遮光密闭保存。
一、药品名称
通用名称:曲马多注射剂
二、成份
本品主要成份为:曲马多。其化学名称为:(±)-反-1-(间-二甲氨苯基)-2-(二甲氨基)环己醇。
三、性状
本品为无色的澄明液体。
四、适应症
用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。
五、规格
2ml:100mg。
六、用法用量
肌内注射、静脉注射或缓慢滴注。一次50mg~100mg,一日剂量最多不超过400mg。
七、不良反应
1.偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难等。
3.长期应用可致依赖性。
八、禁忌
1.酒精、安眠药、阿片类镇痛药或其他中枢神经系统抑制剂急性中毒患者禁用。
2.对本品过敏者禁用。
九、注意事项
1.肝肾功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。
2.不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
3.本品为对症治疗药,不宜长期连续使用(一般不超过5天)。
4.有药物滥用或依赖性倾向者慎用。
5.不明原因的急腹症、严重创伤应慎用。
6.孕妇及哺乳期妇女慎用。
7.儿童慎用。
8.老年患者对本品的敏感性增高,注意酌情减量。
十、孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇慎用。
2.哺乳期妇女使用本品时,应停止哺乳。
十一、儿童用药
1.儿童慎用。
2.本品按体重给药,个体化差异较大,剂量应严格按照体重计算。
十二、老年患者用药
1.老年患者对本品的敏感性增高,注意酌情减量。
2.老年患者因身体各器官功能有所减退,如需使用本品,应注意初始剂量要小,缓慢加量至有效剂量。
十三、药物相互作用
1.与中枢神经系统抑制剂(如安定)合用时,需减少后者的用量。
2.与全麻药、局麻药合用时,需减少后者的用量。
3.与乙醇、镇静药、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物合用时,可能会增强本品的作用。
4.曲马多与抗抑郁药同时使用时,可能会增强本品的作用。
十四、药物过量
1.急性过量中毒可致昏迷、呼吸抑制、惊厥甚至死亡。
2.中毒解救:催吐、洗胃、维持呼吸和循环功能。给予拮抗剂纳洛酮0.4mg~2mg可逆转曲马多的作用。
十五、药理毒理
1.药理作用:本品为非阿片类中枢性镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。对呼吸有抑制作用,镇痛作用可维持4~6小时。
2.毒理研究:未进行该项实验且无可靠参考文献。
十六、药代动力学
1.本品在体内分布广泛,蛋白结合率较低。单次给药时tmax为1~2小时,多次给药时tmax为3~6小时。主要在肝脏代谢,其代谢产物去甲曲马多仍具活性,其t1/2为6~7小时。本品主要经肾脏排泄,原形药仅占给药量的0.5%,代谢产物的95%以上经肾脏排泄,仅约4%由粪便排出。
2.老年患者、肝肾功能不全者、心脏疾患者的清除率有所下降,tmax延长。
十七、贮藏
遮光,密闭保存。



