抗心律失常药物分类及机理
抗心律失常药物分为四类,钠通道阻滞剂包括Ⅰa类(适度阻滞钠通道,降低动作电位0相上升速率,延长动作电位时程,如奎尼丁)、Ⅰb类(轻度阻滞钠通道,缩短动作电位时程,相对延长有效不应期,如利多卡因)、Ⅰc类(重度阻滞钠通道,明显减慢动作电位0相上升速率,显著减慢传导速度,如普罗帕酮);Ⅱ类β受体阻滞剂阻断β肾上腺素能受体,降低交感神经活性,如普萘洛尔;Ⅲ类延长动作电位时程药物阻滞钾通道,延长动作电位时程和有效不应期,如胺碘酮;Ⅳ类钙通道阻滞剂阻滞钙通道,抑制钙离子内流,如维拉帕米,各类药物使用均需根据患者具体病史等谨慎考量,儿童多优先非药物干预。
一、抗心律失常药物的分类及机理
(一)钠通道阻滞剂
1.Ⅰ类
Ⅰa类:适度阻滞钠通道,此类药物可降低动作电位0相上升速率,延长动作电位时程。其作用机理是与钠通道内侧受体结合,减慢钠通道开放速率,减少钠内流,从而降低心肌细胞的自律性、减慢传导速度、延长有效不应期等。例如奎尼丁,它主要用于心房颤动、心房扑动的转复及复律后窦律的维持等,但在使用时需注意其可能引起的心脏毒性等不良反应,对于有严重心肌损害、低血压、重度房室传导阻滞等病史的患者应谨慎使用,儿童使用需格外谨慎,优先考虑非药物干预措施。
Ⅰb类:轻度阻滞钠通道,能缩短动作电位时程,相对延长有效不应期。其作用机制是促进钾通道复极,使心肌细胞动作电位时程缩短。如利多卡因,主要用于室性心律失常,对正常心肌组织的电生理影响较小,但对于老年患者,由于其肝肾功能可能减退,药物代谢减慢,需密切关注药物浓度及不良反应,儿童使用需严格遵循儿科安全护理原则,优先考虑非药物干预。
Ⅰc类:重度阻滞钠通道,明显减慢动作电位0相上升速率,显著减慢传导速度,对动作电位时程影响较小。其作用是通过强烈阻滞钠通道,抑制心肌细胞的兴奋性和传导性。例如普罗帕酮,可用于室上性及室性早搏、心动过速等,但对于有器质性心脏病、心功能不全、传导阻滞等病史的患者要谨慎使用,女性在使用时需考虑其可能对内分泌等系统的潜在影响,儿童使用应严格评估风险后谨慎选择。
(二)β受体阻滞剂
1.Ⅱ类:阻断β肾上腺素能受体,降低交感神经活性,减少去甲肾上腺素释放,从而减慢心率、降低心肌收缩力和自律性,延长房室结不应期。其作用机理是与心肌细胞表面的β受体结合,竞争性阻断儿茶酚胺对β受体的激动作用。例如普萘洛尔,可用于治疗心律失常、心绞痛等,但对于患有严重窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘等病史的患者禁用,老年患者使用时要注意监测心功能及呼吸情况,女性使用时需关注对生殖系统等的可能影响,儿童一般不优先使用此类药物,需非药物干预无效时谨慎评估使用。
(三)延长动作电位时程药物
1.Ⅲ类:阻滞钾通道,延长动作电位时程和有效不应期。其作用是抑制钾离子外流,使心肌细胞复极过程延长。例如胺碘酮,可用于各种室上性和室性心律失常,但其不良反应较多,如肺毒性、甲状腺功能紊乱、肝毒性等,对于有肺部疾病、甲状腺疾病、肝功能不全等病史的患者需谨慎使用,老年患者使用时要密切监测相关指标,女性使用时需考虑对内分泌等的影响,儿童使用应严格遵循儿科安全护理原则,优先非药物干预。
(四)钙通道阻滞剂
1.Ⅳ类:阻滞钙通道,抑制钙离子内流,降低心肌细胞的自律性,减慢房室结传导速度。其作用机理是与钙通道蛋白结合,阻断钙离子内流,从而影响心肌细胞的电活动。例如维拉帕米,可用于室上性心动过速等,但对于有严重心力衰竭、重度房室传导阻滞、低血压等病史的患者禁用,老年患者使用时要注意心功能等情况,女性使用时需关注对生殖系统等的可能影响,儿童使用需谨慎评估后决定是否使用,优先非药物干预。



