前列腺癌内分泌治疗药物
黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂初始用药刺激垂体释放LH,短期后抑制LH分泌降低睾酮达去势效果,适用于多数前列腺癌患者,初期可能有“flare”现象;LHRH拮抗剂直接阻断受体迅速降睾酮,无“flare”反应,用于LHRH激动剂不耐受或希望避免该反应患者,起效快但成本高;雄激素受体拮抗剂通过竞争结合受体阻断雄激素刺激,适用于不同分期患者,可单独或联合去势治疗,部分患者有不良反应,老年患者需谨慎评估肝肾功能
一、黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂
1.作用机制:初始用药时可刺激垂体释放黄体生成素(LH),短期应用后反而抑制垂体分泌LH,从而降低睾丸产生睾酮的能力,达到去势效果。常用药物如亮丙瑞林等,多项临床研究表明其能有效降低前列腺癌患者血清睾酮水平,抑制肿瘤细胞生长。
2.适用人群及特点:适用于多数前列腺癌患者,尤其适合身体状况较好、无严重内分泌治疗禁忌证的患者。一般耐受性较好,但部分患者可能在用药初期出现肿瘤短期内进展的“flare”现象,即因睾酮短暂升高导致骨痛加重等情况,不过多数可通过对症处理缓解。
二、黄体生成素释放激素(LHRH)拮抗剂
1.作用机制:直接阻断LHRH受体,迅速且持续地降低血清睾酮水平,避免了LHRH激动剂初始用药时的“flare”反应。常见药物如地加瑞克等,研究显示其能更快达到去势水平,且对于部分对LHRH激动剂出现耐药或不耐受的患者有较好疗效。
2.适用人群及特点:可用于对LHRH激动剂治疗出现不耐受或希望避免“flare”反应的前列腺癌患者。相较于LHRH激动剂,起效更快,但药物成本相对较高,在选择时需综合考虑患者经济状况及病情等因素。
三、雄激素受体拮抗剂
1.作用机制:通过与雄激素受体结合,竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用。常用药物如比卡鲁胺等,临床研究证实其可单独或与去势治疗联合应用于前列腺癌的治疗,能改善患者的生存质量和延长生存期。
2.适用人群及特点:适用于不同分期的前列腺癌患者,尤其对于那些不适合进行手术去势或放疗等局部治疗的患者。部分患者可能出现胃肠道反应、肝功能异常等不良反应,用药过程中需密切监测肝功能等指标。对于老年患者,需更谨慎评估肝肾功能情况来决定是否使用及调整剂量。



