睾酮素使用可致激素水平紊乱如抑制自身睾酮分泌致睾丸萎缩生精功能受抑、引发男性乳腺发育，引起心血管系统血脂异常、血压升高，增加肝脏损伤风险，致精神神经系统情绪改变、头痛，儿童青少年用会干扰发育致骨骺过早闭合影响身高和生殖系统发育，老年人用会打乱内分泌平衡增加前列腺疾病风险，患基础疾病者用会加重原有病情。
激素水平紊乱：睾酮素属于外源性雄激素，摄入后会干扰人体自身的内分泌调节机制。正常情况下，人体自身会通过下丘脑-垂体-性腺轴来调节睾酮的分泌，外源性睾酮素的摄入会抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激素（GnRH）以及垂体分泌黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），长期使用可能导致自身睾丸萎缩，生精功能受到抑制，出现精子数量减少、活力下降等情况。例如，有研究表明长期滥用睾酮素的男性，其体内内源性睾酮水平明显低于正常人群，睾丸体积较用药前有所缩小。
乳腺发育异常：男性体内雄激素占主导，但长期摄入过量睾酮素会使体内雄激素与雌激素的平衡被打破，雌激素相对占优势，可能导致男性乳腺发育，出现乳房增大、胀痛等症状。一些滥用睾酮素的运动员就曾出现过不同程度的男性乳腺发育情况。
心血管系统相关副作用
血脂异常：睾酮素可能会影响血脂代谢，导致血脂指标异常。研究发现，使用睾酮素后可能会使低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平升高，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低，这种血脂谱的改变会增加动脉粥样硬化的风险。例如，对长期使用睾酮素进行激素替代治疗的人群进行跟踪观察，发现其血脂异常的发生率明显高于未使用睾酮素的人群。
血压升高：部分人在使用睾酮素后可能会出现血压升高的情况。睾酮素可能通过影响血管紧张素-醛固酮系统等机制，导致外周血管阻力增加，进而使血压上升。有临床研究显示，使用睾酮素后约一定比例的人群会出现收缩压和舒张压不同程度的升高。
肝脏相关副作用
肝损伤风险增加：睾酮素需要在肝脏进行代谢，长期大量使用可能会加重肝脏的代谢负担，甚至可能引起肝损伤。一些研究发现，滥用睾酮素的个体中，出现肝功能异常的比例较正常人群高，可能表现为转氨酶升高等情况。因为睾酮素在肝脏代谢过程中会产生一些中间代谢产物，这些产物可能对肝细胞有一定的毒性作用。
精神神经系统相关副作用
情绪改变：部分使用者可能会出现情绪方面的变化，如出现躁狂倾向，表现为情绪高涨、易激惹、睡眠需求减少等；也可能出现抑郁情绪，表现为情绪低落、兴趣减退、自卑等。这可能与睾酮素对中枢神经系统中神经递质的调节作用有关，睾酮素会影响多巴胺、5-羟色胺等神经递质的水平，从而影响情绪状态。
头痛：有少数人在使用睾酮素后会出现头痛症状。可能是由于睾酮素影响了脑血管的舒缩功能，导致脑血管痉挛或扩张异常，进而引发头痛。
特殊人群需特别注意的副作用
儿童和青少年：儿童和青少年正处于生长发育阶段，自身内分泌系统尚未完全成熟，使用睾酮素会严重干扰正常的内分泌调节，可能导致骨骺过早闭合，影响最终身高的发育。例如，过早使用睾酮素的青少年，其身高增长会受到明显抑制，因为外源性雄激素会促使骨骺提前融合，停止生长。同时，还可能影响生殖系统的正常分化和发育，对未来的生殖功能产生不良影响。
老年人：老年人本身内分泌功能逐渐衰退，使用睾酮素可能会进一步打乱已相对稳定的内分泌平衡。除了上述提到的心血管系统、肝脏等方面的风险增加外，还可能对前列腺产生不良影响，有研究表明长期使用睾酮素可能会增加老年男性患前列腺疾病的风险，如诱发前列腺增生等。
患有基础疾病的人群：对于本身患有心血管疾病（如高血压、冠心病等）、肝脏疾病、精神疾病等基础疾病的人群，使用睾酮素可能会加重原有病情。例如，患有高血压的人群使用睾酮素后血压升高可能会导致心脑血管意外事件的发生风险增加；患有肝脏疾病的人群使用睾酮素会进一步加重肝脏的代谢负担，可能导致肝功能恶化；患有精神疾病的人群使用睾酮素可能会诱发原有精神症状的加重。
