主要介绍了三类止吐药物,5-羟色胺受体拮抗剂中的昂丹司琼、格拉司琼,通过阻断5-HT受体发挥止吐作用,分别适用于癌症化疗、放疗及手术后恶心呕吐等情况;多巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺通过阻断多巴胺受体促进胃排空止吐,用于缓解多种病因呕吐;神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦通过阻断神经激肽-1受体与其他药物联合预防高度致吐性抗肿瘤化疗的恶心、呕吐,不同药物有不同适用人群及情况。
作用机制:通过选择性阻断中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-羟色胺3(5-HT)受体,发挥强效止吐作用。多项临床研究表明,其对化疗药物、放疗等引起的呕吐有良好的预防和治疗效果。例如在化疗相关呕吐的预防中,能显著降低急性呕吐的发生概率。
适用情况:可用于预防和治疗癌症化疗、放疗引起的恶心呕吐,也可用于手术后的恶心呕吐等情况。对于不同年龄阶段的患者,在癌症化疗等场景下均可应用,但儿童使用时需谨慎评估风险受益比。对于有化疗或放疗病史且出现恶心呕吐症状的患者,是常用的止吐选择。
格拉司琼
作用机制:同样是选择性的5-HT受体拮抗剂,与5-HT受体有较高的亲和力,能有效抑制5-HT介导的呕吐反射。研究显示,它在预防化疗引起的呕吐方面效果确切,能持续较长时间发挥作用。
适用情况:适用于预防和治疗癌症化疗所致的恶心、呕吐,以及预防和治疗手术后的恶心、呕吐。不同年龄患者在符合适应证时可使用,但儿童使用需遵循儿科用药规范,根据体重等因素谨慎考量。对于接受化疗且出现呕吐风险的患者,格拉司琼是有效的止吐药物之一。
多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺
作用机制:主要通过阻断多巴胺受体,增强胃蠕动和食管下端括约肌张力,促进胃排空,从而发挥止吐作用。它对多种原因引起的恶心、呕吐有一定疗效,例如对化疗、放疗、手术等引起的呕吐有作用。
适用情况:可用于缓解各种病因引起的恶心、呕吐症状,如化疗、放疗、手术后的呕吐等。但儿童使用需注意,由于其可能有神经系统的不良反应风险,应严格按照儿科剂量使用,且对于有神经系统疾病病史的儿童要格外谨慎。对于成人因上述原因出现呕吐的情况,可考虑使用,但需评估患者的具体病情和个体差异。
神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂
阿瑞匹坦
作用机制:作为NK-1受体拮抗剂,通过阻断神经激肽-1受体,抑制P物质的作用,从而发挥强效止吐效果。它与5-HT受体拮抗剂、糖皮质激素联合使用,能显著提高对急性和延迟性化疗呕吐的控制率。
适用情况:与其他止吐药物联合用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和延迟性恶心、呕吐。对于年龄较大且适合接受高度致吐性化疗的患者可应用,但对于儿童患者,目前临床应用相对较少,需根据儿童的具体病情和医生评估来决定是否使用。