膝骨关节炎药物治疗以缓解症状、延缓进展为目标，常用药物包括非甾体抗炎药、镇痛药、关节腔注射药物及慢作用症状改善药，具体选择需结合病情、合并症及身体状况。
一、非甾体抗炎药：通过抑制环氧化酶减少前列腺素合成，缓解疼痛与炎症，常用药物包括塞来昔布、依托考昔等。该类药物短期使用可有效改善症状，但长期应用可能增加胃肠道溃疡、出血风险及心血管事件风险，老年患者、有胃溃疡病史者需谨慎，女性绝经后心血管风险相对更高。用药期间应优先通过减重、关节保护锻炼等非药物方式改善症状，避免与抗凝药、糖皮质激素联用。
二、镇痛药：适用于轻中度疼痛患者，对乙酰氨基酚是首选，其胃肠道安全性较高，但过量可导致肝损伤，每日剂量不超过4g，老年患者及肝肾功能不全者需严格控制剂量。曲马多等中枢性镇痛药可用于中重度疼痛，但可能引起便秘、嗜睡，需在医生指导下短期使用。
三、关节腔注射药物：透明质酸钠可增加关节液黏弹性，改善关节润滑，适用于关节液减少的患者，注射后少数人可能出现短暂关节肿胀，需注意注射部位消毒，糖尿病患者需控制血糖稳定后进行。糖皮质激素（如复方倍他米松）短期注射可快速缓解急性炎症，但反复使用可能加速软骨退变，每年注射不超过3次。
四、慢作用症状改善药：氨基葡萄糖、硫酸软骨素可能通过促进蛋白多糖合成延缓软骨退变，部分研究显示对轻中度症状患者有效，但起效需持续3个月以上，肾功能不全者慎用，因其主要经肾脏排泄。此类药物不建议单独用于重度骨关节炎患者，需与非甾体抗炎药联合使用时应监测肝肾功能。
五、特殊人群用药注意：老年患者因代谢能力下降，需避免同时使用多种非甾体抗炎药，防止药物蓄积；肥胖患者优先通过饮食控制与运动减重，减轻关节负荷；高血压、糖尿病患者需告知医生基础病情况，避免药物影响血压、血糖控制；绝经后女性雌激素水平下降可能加重关节退变，可在医生评估后考虑激素替代治疗辅助改善症状。
