美托洛尔是选择性β1受体阻滞剂，以下情况不宜服用：1.严重心动过缓或房室传导阻滞；2.支气管哮喘急性发作期；3.心源性休克；4.严重外周血管疾病急性发作；5.严重慢性心力衰竭失代偿期。
一、严重心动过缓或房室传导阻滞。心脏窦房结和房室结的正常电活动依赖β1受体调节，美托洛尔通过抑制这些部位的β1受体，可能导致心率进一步降低（如静息心率<50次/分钟），同时加重房室传导阻滞（如二度Ⅱ型或三度房室传导阻滞未植入起搏器者），可能引发头晕、黑矇甚至心脏停搏。
二、支气管哮喘急性发作期。美托洛尔虽为选择性β1受体阻滞剂，但对支气管平滑肌β2受体仍有弱拮抗作用。急性哮喘发作时，气道处于痉挛状态，β2受体激动剂是一线治疗药物，美托洛尔可能拮抗其支气管舒张作用，导致气道阻力增加，加重呼吸困难。COPD急性加重期（FEV1<30%预计值）患者同样禁用，因β1受体阻滞剂可能通过中枢作用抑制呼吸中枢，加重低氧血症。
三、心源性休克。此时心脏泵血功能严重受损，美托洛尔通过抑制心肌β1受体，进一步降低心肌收缩力，导致心输出量锐减，加重血压下降（收缩压<90mmHg）、四肢湿冷、意识障碍等休克症状。
四、严重外周血管疾病急性发作。如雷诺氏症急性发作期、间歇性跛行急性加重（行走距离<100米即出现下肢疼痛），美托洛尔可能通过抑制外周血管β2受体，导致血管收缩，加重肢体缺血。慢性外周动脉疾病患者在非急性发作期可谨慎使用，但急性缺血期禁用。
五、严重慢性心力衰竭失代偿期。慢性心衰稳定期美托洛尔是基础治疗药物，但急性失代偿期（NYHA IV级，伴急性肺水肿、端坐呼吸）禁用，因此时心肌对β受体激动剂依赖增加，β1受体阻滞剂会抑制心肌收缩，加重肺循环淤血和体循环灌注不足。
特殊人群提示：孕妇（尤其是妊娠晚期）禁用，因美托洛尔可通过胎盘影响胎儿发育，增加早产、宫内生长受限风险；老年患者（>80岁）慎用，因脏器功能减退可能加重心动过缓风险；肝肾功能严重不全（肌酐清除率<30ml/min，Child-Pugh C级）禁用，药物代谢排泄减慢易蓄积，导致不良反应叠加。
