抗甲状腺药物包括硫脲类的丙硫氧嘧啶和甲巯咪唑，丙硫氧嘧啶抑制甲状腺内碘有机化过程来抑制甲状腺激素合成，适用于儿童等情况；甲巯咪唑抑制甲状腺过氧化物酶活性，疗效与丙硫氧嘧啶相当且作用持续时间长。β受体阻滞剂中的普萘洛尔可阻断β肾上腺素能受体减轻甲亢交感神经兴奋症状，缓解心动过速等，但有哮喘等呼吸系统疾病患者需谨慎使用。
一、抗甲状腺药物
（一）硫脲类
1.丙硫氧嘧啶：通过抑制甲状腺过氧化物酶从而抑制甲状腺激素合成，可用于甲亢的治疗，尤其适用于儿童、孕妇及术后复发等情况，其作用机制是特异性地抑制甲状腺内的碘有机化过程，阻止甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。大量研究表明，丙硫氧嘧啶能有效降低血液中甲状腺激素水平，改善甲亢症状。
2.甲巯咪唑：也是通过抑制甲状腺过氧化物酶活性来抑制甲状腺激素合成，它的疗效与丙硫氧嘧啶相当，但作用持续时间较长。甲巯咪唑可以抑制甲状腺内酪氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合，从而减少甲状腺激素的合成。多项临床研究显示，甲巯咪唑能有效控制甲亢患者的甲状腺功能指标，如降低血清促甲状腺激素（TSH）水平，升高游离甲状腺素（FT4）、游离三碘甲状腺原氨酸（FT3）至正常范围。
二、β受体阻滞剂
（一）普萘洛尔
主要通过阻断β肾上腺素能受体，减轻甲亢所致的交感神经兴奋症状，如心悸、多汗等。它可以竞争性地抑制去甲肾上腺素能神经递质对β受体的激动作用，从而减慢心率、减少心输出量等。对于甲亢患者出现的心动过速等症状有良好的缓解作用，研究发现普萘洛尔能显著降低甲亢患者的心率，改善患者的主观不适症状。不过，对于有哮喘等呼吸系统疾病的患者需谨慎使用，因为普萘洛尔可能会诱发支气管痉挛。
