阿替洛尔片是选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，在心血管系统有降低血压、治疗心绞痛的作用，降低血压通过阻滞心脏β1受体减少心输出量，治疗心绞痛能减少心肌耗氧量缓解症状，还可用于治疗室上性心律失常，不过不同情况患者使用需注意，如老年、女性高血压患者及有特定病史的心律失常患者等需谨慎或特殊对待，儿童一般不优先使用需严格医疗监测。
阿替洛尔片是一种选择性β1肾上腺素受体阻滞剂。
心血管系统相关作用：
降低血压：通过阻滞心脏β1受体，减少心输出量，从而发挥降压作用。多项临床研究表明，它可有效降低高血压患者的血压水平，尤其适用于轻、中度高血压患者。其降压机制明确，能通过调节心脏的交感神经活性，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，进而使血压下降。在不同年龄的高血压患者中均有应用，但对于老年高血压患者，需密切监测血压及心功能变化，因为老年患者可能存在心功能减退等情况，阿替洛尔片对心功能的影响需要谨慎评估。对于女性高血压患者，其降压效果与男性类似，但在用药过程中需关注可能出现的生殖系统相关的药物代谢差异等问题。
治疗心绞痛：能减少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。心绞痛是由于心肌缺血缺氧引起的，阿替洛尔片通过减慢心率、降低心肌收缩力，降低心肌耗氧量，改善心肌的供需平衡，从而缓解心绞痛发作。对于有冠心病心绞痛病史的患者，长期服用阿替洛尔片可以减少心绞痛的发作频率和程度。在不同生活方式的患者中，如吸烟的心绞痛患者，使用阿替洛尔片时更需要注意综合干预生活方式，因为吸烟会加重心血管负担，而阿替洛尔片主要从调节心脏功能方面发挥作用，两者联合需要更密切监测病情。
其他可能的作用：
用于心律失常：可用于治疗室上性心律失常等。通过阻滞心脏β受体，能减慢房室结的传导速度，延长有效不应期，从而治疗心律失常。但在使用过程中，对于不同病史的心律失常患者，如既往有严重心脏传导阻滞病史的患者，使用阿替洛尔片需要非常谨慎，因为它可能进一步加重传导阻滞。对于儿童患者，一般不优先使用阿替洛尔片治疗心律失常，因为儿童的心血管系统发育尚未完全成熟，药物的不良反应可能更明显，应优先考虑非药物干预措施，如调整生活方式等，若必须使用，需在严格的医疗监测下进行。
