磺脲类药物主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，降低2型糖尿病患者的血糖水平。
促进胰岛素分泌
通过关闭胰岛β细胞膜上的ATP敏感性钾通道，促使细胞膜去极化，钙离子内流，刺激胰岛素合成与分泌。对胰岛β细胞尚存部分功能的2型糖尿病患者效果显著，可直接降低空腹及餐后血糖。
调节血糖代谢
抑制肝糖原分解与糖异生，减少内源性葡萄糖生成；同时增强外周组织（肌肉、脂肪）对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗，降低血糖波动幅度，减少高血糖对血管的损伤。
长期控糖效果
临床研究证实，长期使用可显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平，平均降幅达0.8%-1.5%，延缓糖尿病微血管并发症（视网膜病变、肾病）及大血管并发症（心脑血管疾病）的发生。
特殊人群注意事项
老年患者（≥65岁）因代谢能力下降，低血糖风险增加，需严格监测血糖；肾功能不全者（eGFR<60ml/min）需减量或禁用；孕妇、哺乳期女性及儿童禁用；1型糖尿病患者因β细胞功能衰竭，不适用此类药物。
临床应用局限
对β细胞功能严重衰竭的2型糖尿病患者效果有限，需联合胰岛素治疗；长期使用可能出现继发性失效（约5%-10%患者每年发生），需定期评估胰岛功能并调整方案。
