第一代头孢菌素主要包括头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢硫脒、头孢羟氨苄等，它们通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌作用较强。
头孢唑林常用于手术预防感染，对葡萄球菌、链球菌等作用显著；头孢拉定适用于呼吸道、泌尿道感染，胃肠道反应较少；头孢氨苄口服吸收好，可用于皮肤软组织感染；头孢硫脒主要用于敏感菌引起的呼吸道、肝胆系统感染；头孢羟氨苄对肾功能影响较小，适合老年患者。
特殊人群提示：对青霉素过敏者慎用，肾功能不全者需调整剂量；儿童需严格遵医嘱，避免超剂量；孕妇哺乳期妇女需权衡利弊，优先选择更安全的β-内酰胺类药物。
