第一代头孢菌素主要包括头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等，多在20世纪60-70年代研发并广泛应用，对革兰氏阳性菌作用较强。
头孢唑林：对革兰氏阳性菌抗菌活性强，常用于外科手术预防感染，肾功能不全者需调整剂量。
头孢拉定：适用于呼吸道、泌尿道感染，口服吸收好，但对耐药菌作用有限，对青霉素过敏者慎用。
头孢氨苄：可用于皮肤软组织感染、中耳炎，胃肠道反应较常见，儿童需按年龄调整剂量。
头孢羟氨苄：抗菌谱与头孢氨苄相似，半衰期较长，老年患者应监测肾功能。
特殊人群需注意：孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能不全者、对青霉素过敏者使用前需评估风险，儿童应优先选择安全剂型并遵医嘱。
