马来酸吡咯替尼片抗肿瘤原理是什么

Question

马来酸吡咯替尼片抗肿瘤原理是什么

袁红宇 · Accepted Answer

马来酸吡咯替尼片依托靶点抑制作用阻断肿瘤增殖信号，以此发挥抗肿瘤作用。马来酸吡咯替尼片属于酪氨酸激酶抑制剂，可以不可逆地结合表皮生长因子受体以及HER2受体胞内激酶区域，阻碍受体发生磷酸化激活。受体活化被抑制后，下游Akt、ERK1/2等多条调控细胞生长的信号传导通路随之受阻，无法持续传递促增殖信号。信号通路中断后，HER2高表达的肿瘤细胞周期进程受到干扰，细胞停滞于G1期，肿瘤细胞增殖进程受到显著抑制。该作用机制能够针对性作用于HER2阳性肿瘤细胞，减缓病灶持续进展。药物仅对存在靶点异常活化的肿瘤产生明显抑制效果，因此需要依靠病理检测明确靶点表达情况。