达可替尼片抗肿瘤作用原理是什么

Question

达可替尼片抗肿瘤作用原理是什么

陈安九 · Accepted Answer

达可替尼片通过不可逆抑制表皮生长因子受体家族激酶活性，阻断下游信号传导，以此抑制突变型肺癌细胞增殖，实现抗肿瘤效果。

达可替尼片可作用于EGFR、HER2、HER4，同时抑制19号外显子缺失、21号外显子L858R置换突变的异常激酶，阻碍受体发生自身磷酸化，切断驱动肿瘤生长的关键信号通路。体外研究显示，该药物还能抑制DDR1、LCK等多种激酶活性，在动物模型中可抑制皮下及颅内EGFR突变肿瘤的生长，阻断肿瘤持续增殖。药物阻断信号后，肿瘤细胞增殖、侵袭能力受到抑制，延缓病灶进展。但该作用机制会同步影响正常上皮组织，诱发腹泻、皮疹、甲沟炎等各类不良反应。

需注意，个体肿瘤突变类型、身体代谢状态存在差异，药效与不良反应表现各不相同，患者必须遵医嘱用药。