盐酸恩沙替尼胶囊抗肿瘤作用原理是什么

Question

盐酸恩沙替尼胶囊抗肿瘤作用原理是什么

陈安九 · Accepted Answer

盐酸恩沙替尼胶囊属于小分子激酶抑制剂，依靠阻断异常激酶传导信号抑制肿瘤生长，精准针对ALK融合驱动的肿瘤细胞发挥杀伤效果。

盐酸恩沙替尼胶囊能够选择性结合间变性淋巴瘤激酶，抑制该激酶的磷酸化过程，进而阻断下游多条调控细胞增殖、存活的信号通路。ALK基因发生融合后会持续释放异常信号，促使肿瘤细胞不断增殖、侵袭，盐酸恩沙替尼胶囊可切断这一驱动信号，阻滞肿瘤细胞持续分裂，诱导肿瘤细胞生长停滞。

除ALK靶点外，盐酸恩沙替尼胶囊还能够抑制MET激酶活性，对部分ALK耐药突变亚型同样具备抑制能力。该胶囊可以透过血脑屏障，对颅内转移病灶内的肿瘤细胞产生抑制作用。此作用机制仅对携带ALK融合变异的肿瘤生效，无对应基因改变的肿瘤无法响应药物作用，用药前需要完善相关基因检测，由专科医生评估是否适合使用。