泽布替尼胶囊抗肿瘤作用机制是什么

Question

泽布替尼胶囊抗肿瘤作用机制是什么

齐慧敏 · Accepted Answer

泽布替尼胶囊依靠选择性抑制布鲁顿氏酪氨酸激酶，阻断B细胞受体信号传导通路，从根源抑制恶性B细胞增殖，以此发挥抗肿瘤作用。

泽布替尼胶囊可与BTK蛋白481位点半胱氨酸发生共价结合，阻断蛋白223位点酪氨酸磷酸化，直接抑制BTK整体活性。BTK是调控B细胞发育、分化、增殖与凋亡的核心介质，该通路持续异常激活会诱发B细胞恶性克隆增殖，形成各类淋巴瘤病灶。药物持续阻断通路信号后，能够限制肿瘤细胞无限增殖，同时诱导恶性B细胞发生凋亡，抑制体内肿瘤病灶持续生长。

使用泽布替尼胶囊必须遵医嘱用药，该作用机制仅对B细胞来源肿瘤起效，无法用于其他类型恶性肿瘤。即便作用靶点明确，个体药效存在差异，治疗期间需持续监测病灶变化与血液相关指标，不可自行调整治疗方案，避免通路抑制不足造成肿瘤持续进展。