甲磺酸伏美替尼片能穿透血脑屏障。
血脑屏障会阻挡多数药物进入脑组织，而甲磺酸伏美替尼片可以透过这一屏障，药物及其体内活性代谢产物均可进入颅内，同时作用于肺部原发肿瘤与颅内转移病灶，抑制携带突变基因的肿瘤细胞增殖。该特性让甲磺酸伏美替尼片能够应对表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌合并脑转移的情况，控制颅内病灶进展。但药物入脑效果会受到个体身体状态、病灶血供等多种因素影响，不能保证所有颅内病灶都能得到理想控制。
存在脑转移的患者仍需完善全面评估，结合病灶大小、临床症状综合制定方案。治疗期间定期复查影像学检查观察颅内病灶变化，切勿自行调整用药，所有用药必须遵医嘱。
