注射用泽尼达妥单抗怎么阻断肿瘤增殖信号

Question

注射用泽尼达妥单抗怎么阻断肿瘤增殖信号

齐慧敏 · Accepted Answer

注射用泽尼达妥单抗依靠双位点反式结合HER2蛋白，通过诱导受体聚集与内化降解，从上游切断驱动肿瘤增殖的HER2信号传导。

注射用泽尼达妥单抗可同时特异性结合HER2分子上两处互不重叠的胞外结构域，采取反式结合模式促使肿瘤细胞膜表面分散的HER2大量聚集形成大型受体簇。这种特殊聚集形态会加速HER2受体内吞进入细胞内部，并在胞内完成降解，直接减少细胞膜上具有信号传导功能的HER2蛋白数量。细胞膜可用HER2受体大幅减少后，肿瘤细胞无法完成HER2二聚化激活，下游调控细胞增殖、侵袭的信号通路随之失去启动条件，肿瘤细胞增殖、侵袭的分子驱动力被持续抑制，从源头遏制肿瘤持续生长与扩散。该作用模式区别于单表位靶向药物，双重结合带来更强、更持久的通路阻断效果。

注意，需完成HER2表达检测确认靶点适配后再评估用药，综合脏器功能、既往治疗史判断耐受情况，遵医嘱使用。