发布于 2026-08-17
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枸橼酸戈来雷塞片通过共价靶向抑制突变KRAS蛋白，阻断致癌信号传导，间接诱导携带KRASG12C突变的癌细胞发生凋亡。
枸橼酸戈来雷塞片可特异性结合GDP结合状态下的KRASG12C突变蛋白，依靠共价键将该突变蛋白永久锁定在非活化构象，阻断KRAS蛋白介导的下游ERK磷酸化相关信号通路。这条通路持续激活会持续驱动肿瘤细胞无限增殖、抵抗细胞凋亡，通路被持续阻断后，癌细胞失去增殖驱动信号，细胞周期进程受阻，无法完成分裂复制。随着促存活信号缺失，癌细胞内凋亡相关调控通路被激活，启动内源性细胞凋亡程序，最终实现清除突变肿瘤细胞的作用。该作用仅针对存在KRASG12C突变的细胞，对无此突变的正常细胞无明显抑制效果，具备靶向选择性。机制起效依托靶点匹配，需先完成基因检测确认突变方可使用。
患者需遵医嘱使用枸橼酸戈来雷塞片，定期复查影像学评估肿瘤病灶变化，判断细胞凋亡与疾病控制效果。
